可用于各种羧基的亲和配基(蛋白质、多肽、糖)的氨基活化偶联介质(EAH-activated)

氨基活化偶联介质可用于各种含有羧基的亲和配基(蛋白质、多肽、糖等)的偶联,广泛广泛。EAH-activated QZT4FF活化偶联介质以高流速琼脂糖凝胶为基质,经过一系列的活化步骤,最终形成活化氨基,在温和的条件下就可以偶联各种带羧基的配基。EAH-activated QZT4FF活化介质具有使用方便、偶联条件温和、偶联效率高和应用范围广的特点。

氨基活化介质的理化性质和产品特性如表1所示。

可用于各种羧基的亲和配基(蛋白质、多肽、糖)的氨基活化偶联介质(EAH-activated)

氨基活化偶联介质(EAH-activated)的应用

EAH-activated活化偶联介质广泛用于各种含有氨基的亲和配基(蛋白质、多肽、糖等)的偶联。具体的操作步骤如下(以4 ml活化胶偶联BSA为例):

1)将约4 ml EAH活化胶水洗3-5次后抽干,再用pH 4.5的稀HCl溶液清洗2次,抽干后将4 ml EAH活化胶(约3.0 g)加入到10 ml的反应器(磨口三角瓶或离心管)中,备用。


2)准确称取40 mg BSA溶于4.0 mlHClpH 4.5溶液,溶解完全后加入84 mg EDC.HCl,溶解完全后测量其pH是否为4.5,否则需调到4.5,备用。


3)将BSA溶液加入到活化胶中,反应温度恒定在425,摇床中振荡混合(离心管水平放置),转速120 rpm,反应时间24 h(反应前1小时pH有明显的下降,可在15304560 min时测量pH并加入适量0.1M NaOHpH4.5)。


4)反应停止后,静置,取上清离心(1000 g5 min,室温),收集上清液用于未偶联BSA的浓度分析,计算偶联的BSA的配基密度;将其余料液转移到G3砂芯漏斗中用去离子水清洗、抽干。


5)封闭未反应的EAH:一般不需要封闭,如需封闭未反应的氨基,可在偶联反应后(注意是在清洗前)直接往反应物中加入4.2 ml 1 M 乙酸(醋酸),继续反应4 h。反应停止后将料液转移到砂芯漏斗中抽干,用去离子水清洗。


6)清洗

将制得的BSA琼脂糖凝胶依次用5倍的去离子水、0.1 M 0.5 M NaCl的乙酸乙酸钠缓冲液(pH 4.0)、去离子水、0.1M 0.5 M NaCl的硼酸四硼酸钠缓冲液(pH 8.0)和去离子水充分洗涤(重复清洗3次),抽干,去除未反应的配基。


7)保存

制得的BSA亲和介质保存于4℃20%乙醇溶液中。

备注:其他配基的偶联方法与BSA类似,但反应条件(温度(4 oC至室温)、时间(4-24 h)、配基加入量)需要根据配基的特性和应用的需求进行适当调整。


注意事项:通常用稀盐酸作为偶联溶液,如果选用缓冲液要避免使用含有氨基、羧基、磷酸基的缓冲液。

上海金畔生物提供各种含有氨基的小分子peg linker产品:

Amino-PEG3-amine cas:929-75-9

Amino-PEG4-amine cas:68960-97-4

Amino-PEG5-amine cas:72236-26-1

Amino-PEG6-amine cas:76927-70-3

Amino-PEG7-amine cas:332941-25-0

Amino-PEG8-amine cas:82209-36-7

Amino-PEG9-amine cas:474082-35-4

Amino-PEG10-amine cas:928292-69-7

Amino-PEG11-amine cas:479200-82-3

NHBoc-PEG3-amine cas:101187-40-0

NHBoc-PEG4-amine cas:811442-84-9

NHBoc-PEG5-amine cas:189209-27-6

NHBoc-PEG6-amine cas:1091627-77-8

NHBoc-PEG7-amine cas:206265-98-7

NHBoc-PEG9-amine cas:890091-43-7

NHBoc-PEG11-amine cas:890091-42-6

NHBoc-PEG2-amine cas:153086-78-3

Azido-PEG1-methylamine cas:1835759-88-0

Azido-PEG23 amine cas:749244-38-0

Azido-PEG11-amine cas:1800414-71-4

Azido-PEG9-amine cas:1207714-69-9

Azido-PEG10-amine cas:912849-73-1

Azido-PEG7-amine cas:1333154-77-0

Azido-PEG8-amine cas:857891-82-8

Azido-PEG5-amine cas:516493-93-9

Azido-PEG6-amine cas:957486-82-7

Azido-PEG4-amine cas:951671-92-4

Azido-PEG1-amine cas:464190-91-8

Azido-PEG2-amine cas:166388-57-4

Azido-PEG3-amine cas:134179-38-7

AMINE-PEG4-OH cas:86770-74-3

H2N/Amino-PEG2-COOH cas:791028-27-8

H2N/Amino-PEG3-COOH cas:784105-33-5

H2N/Amino-PEG4-COOH cas:663921-15-1

H2N/Amino-PEG5-COOH cas:1191078-74-6

H2N/Amino-PEG6-COOH cas:905954-28-1

H2N/Amino-PEG8-COOH cas:756526-04-2

H2N/Amino-PEG9-COOH cas:1191079-83-0

H2N/Amino-PEG10-COOH cas:196936-04-6

H2N/Amino-PEG12-COOH cas:196936-04-6

H2N/Amino-PEG7-COOH cas:

H2N/Aminooxy-PEG3-acid HCl salt cas:1807540-79-9

H2N/Aminooxy-PEG4-acid cas:1807537-38-7

H2N/Aminooxy-PEG2-alcohol cas:185022-12-2

H2N/Aminooxy-PEG4-alcohol cas:106492-60-8

H2N/Aminooxy-PEG2-methhaie cas:54149-49-4

H2N/Aminooxy-PEG7-methhaie cas:1370698-27-3

H2N/Aminooxy-PEG8-methhaie HCl salt cas:2055024-52-5

H2N/Aminooxy-PEG3-t-butyl ester cas:1835759-72-2

H2N/Aminooxy-PEG4-t-butyl ester cas:2100306-82-7

H2N/Aminooxy-PEG3-methhaie cas:248275-10-7

H2N/Aminooxy-PEG3-thiol HCl salt cas:1200365-63-4

H2N/Aminooxy-PEG3-NH-Boc cas:2062663-65-2

Aminooxy-PEG2-azide cas:1043426-13-6

Aminooxy-PEG4-azide cas:2100306-61-2

抗体-药物偶联物(ADC)接头连接器和偶联策略介绍(图文并茂)

抗体-药物偶联物(ADC)是近年来研究比较热门的化学免疫治疗剂,作为一类新型的抗癌药,ADC可以增强靶向杀伤肿瘤的能力,同时又保留正常组织免受损伤,从而最大程度地发挥疗效同时降低药物全身毒性反应。

ADC由三个基本原件组成:肿瘤特异性单克隆抗体(mAb),被称为有效载荷的细胞毒性小分子,以及连接mAb和有效载荷的专用化学连接器。与肿瘤细胞表面上的相应抗原结合后,将ADC/抗原复合物内化,然后释放有效载荷,从而导致细胞毒性和细胞死亡。

抗体-药物偶联物(ADC)接头连接器和偶联策略介绍(图文并茂)

理想的连接器不应在循环中过过早解除结合而触发脱靶毒性。当前在ADC中使用的链接器分为两大类:可裂解的和不可裂解的链接器。可裂解的链接器对几种细胞内条件敏感。例如:Hydrazone是inotuzumab ozogamicin中使用的一种酸不稳定的链接器,可以在溶酶体和内体的酸性pH环境中选择性水解。然而,在生理条件下循环中的缓慢水解。蛋白酶可裂解的链接器包含组织蛋白酶B可以识别的二肽序列,如缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)和缬氨酸-丙氨酸(Val-Ala)。蛋白酶可裂解链接器在血浆中显示出相对较高的稳定性。Val-Cit链接器已被用于brentuximab vedotin。

不可裂解链接器更稳定,但依赖于整个mAb骨架被溶酶体完全降解,从而释放出有效负载。不可裂解链接器最常见的例子是硫醚链接器,N-琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-甲酸SMCC)和马来酰亚胺基己酰基(MC)。

已经开发出多种欧联策略以将附加链接器连接至mAb上的特定氨基酸残基。赖氨酸是最常见的氨基酸残基之一,用于将链接器与活化的羧酸酯连接起来。半胱氨酸的偶联已被用于brentuximab vedotin和正在开发的各种ADC。

均质ADC也可以通过结合基因工程非天然氨基酸(nnAA)通过位点特异性欧联来实现。其他结合方法包括酶结合,例如分选酶或细菌转谷氨酰胺酶介导的转肽作用,β-1,4-半乳糖基转移酶和α-2,6-唾液酸转移酶介导的N-聚糖工程改造等。

抗体-药物偶联物(ADC)接头连接器和偶联策略介绍(图文并茂)

抗体-药物偶联物(ADC)接头连接器和偶联策略介绍(图文并茂)

抗体-药物偶联物(ADC)接头连接器和偶联策略介绍(图文并茂)

抗体-药物偶联物(ADC)接头连接器和偶联策略介绍(图文并茂)

上海金畔生物提供多种化学多用途连接分子,以促进抗体药物结合物(ADC)开发项目。所有化学键合物的纯度均大于95%,它们是成功ADC的基本组成部分。连接体有助于ADC毒素与抗体的结合,同时也决定了ADC的释放机制。选择合适的连接剂,不仅有助于获得偶联物,而且有助于提高ADC的化学稳定性和血清稳定性。

cas:2100306-73-6 Benzyloxy carbonyl-PEG3-acid
cas:2100306-68-9 Benzyloxy carbonyl-PEG3-NHS ester
cas:1835759-86-8 Benzyloxy carbonyl-PEG3-t-butyl ester
cas:98627-22-6 Benzyl-PEG3-Tosyl
cas:2353410-19-0 Bromoacetamido-PEG5-DOTA
cas:824426-32-6 Azidoacetic acid NHS ester
cas:2055198-09-7 3-Azidopropionic Acid Sulfo-NHS ester
cas:1807530-06-8 N3-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)
cas:1480545-09-2 N3-PEG-CH2CO2-NHS (PEG1-PEGn)
cas:2110448-98-9 N3-PEG3-succinimidyl carbonate
cas:2170240-91-0 N3-PEG3-aminoacetic acid-NHS ester
cas:1393330-37-4 N3-PEG-PFP ester (PEG1-PEGn)
cas:2144777-92-2 N3-PEG5-CH2CO2-PFP
cas:251564-45-1  N3-PEG-CH2CO2-t-Bu (PEG1-PEGn)
cas:139115-90-5 N3-PEG-alcohol (PEG1-PEGn)
cas:2228857-31-4 3-(N3-PEG5-amino)prophaiol
cas:1858264-36-4 N3-PEG3-Maleimide
cas:1964503-38-5  N3-PEG3-phosphonic acid
cas:1337527-24-8  N3-PEG3-phosphonic acid ethyl ester
cas: 2170240-96-5 N3-PEG4-hydrazide
cas:2100306-56-5  N3-PEG-t-Boc-Hydrazide (PEG1-PEGn)
cas:2100306-70-3 N3-PEG-aminooxy (PEG1-PEGn)
cas:1144106-65-9 N3-PEG-Bromo (PEG1-PEGn)
cas:86770-72-1 Bromoacetamido-PEG-N3 (PEG1-PEGn)
cas:215181-61-6 Methyl-PEG-N3 (PEG1-PEGn)
cas:2183440-32-4 APN-PEG4-N3
cas:2194563-82-9 Nitrile-PEG4-N3
cas:1310686-23-7 Isothiocyhaiato-PEG3-N3
cas:1228100-59-1 TAMRA-PEG3-N3
cas:2086689-07-6 2086689-07-6
cas:1253389-31-9 N3-PEG3-CH2CO2Me
cas:1835759-71-1 N3-PEG4-(CH2)3-methyl ester
cas:1919045-03-6 N3-PEG4-oxazolidin-2-one
cas:2243566-43-8 N3-PEG3-triethoxysilhaie
cas:936917-36-1 Iodo-PEG3-N3
cas:1422540-98-4 N3-PEG4-4-nitrophenyl carbonate
cas:1818294-30-2 Trityl-PEG8-N3
cas:134179-44-5 Phthalamide-PEG3-N3
cas:1258939-39-7 NH-bis(PEG3-N3)
cas:2183440-72-2 N-(N3-PEG3)-NH-PEG3-acid HCl salt
cas:35013-72-0 Biotin-NHS ester
cas:596820-83-6 Biotin-PEG-NHS (PEG1-PEGn)
cas:289714-02-9 Biotin-PEG-alcohol (PEG1-PEGn)
cas:138529-46-1 Biotin-PEG-amine (PEG1-PEGn)
cas:1374658-86-2 Biotin-PEG3-(CH2)3-NH2 TFA salt
cas:1910803-72-3 Biotin-PEG-N3 (PEG1-PEGn)
cas:1011268-29-3 Biotin-PEG2-C6-N3
cas: 2222687-71-8 Biotin-PEG4-Picolyl N3
cas:1802907-93-2 Dde Biotin-PEG4-N3
cas:2055048-42-3 Dde Biotin-PEG4-Picolyl N3
cas:1339202-33-3 Diazo Biotin-PEG3-N3
cas:2055042-70-9 N-(N3-PEG4)-biocytin
cas:1260247-50-4 DADPS Biotin N3
cas:1011268-28-2 Biotin-PEG2-C4-alkyne
cas:1458576-00-5 Biotin-PEG4-alkyne
cas:1802908-00-4 Dde Biotin-PEG4-alkyne
cas:1884349-58-9 Diazo Biotin-PEG3-alkyne
cas:2055042-71-0 N-(alkyne-PEG4)-biotin
cas:2241685-22-1 DADPS Biotin Alykne
cas:293298-36-9 Bis-Biotin-PEG23
cas:1255942-07-4 DBCO-PEG4-biotin
cas:1430408-09-5 DBCO-S-S-PEG3-biotin
cas:2032788-37-5 DBCO-PEG4-Desthiobiotin
cas:1807512-43-1 Dde Biotin-PEG4-DBCO
cas:1381861-94-4 Biotin-PEG-hydrazide (PEG1-PEGn)
cas:189209-28-7 Biotin-PEG5-NH-Boc
cas:1352814-07-3 Biotin-PEG6-t-butyl ester
cas:1786206-22-1 Biotin-PEG3-oxyamine
cas:1835759-81-3 Biotin-PEG4-methyltetrazine
cas:292843-75-5 Biotin-PEG2-iodide
cas:2144775-48-2 D-Biotin-PEG6-Thalidomide
cas:2353409-59-1 Biotin-PEG7-thiourea
cas:2055198-04-2 PC-Biotin-PEG4-PEG3-N3
cas:1334172-64-3 Fmoc-Lys (biotin-PEG4)-OH
cas:2279944-59-9 TAMRA-PEG3-Biotin
cas:1797415-74-7 TAMRA-N3-PEG-Biotin
cas:2353409-72-8 N-(DBCO-PEG4)-N-Biotin-PEG4-NHS
cas:2100306-76-9 N-(N3-PEG3)-N-Biotin-PEG4-methyl ester
cas:2353409-61-5 N-Desthiobiotin-N-bis(PEG4-NHS ester)
cas:2353409-60-4 N-Desthiobiotin-N-bis(PEG4-t-butyl ester)
cas:760952-64-5 Maleimide-PEG-Acid (PEG1-PEGn)
cas:1807518-72-4 Maleimide-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)
Maleimide-PEG2-amine
cas:660843-21-0 Maleimide-PEG2-NH-Boc
cas:2182602-20-4 Maleimide-amido-PEG9-NHBoc
cas:756525-98-1 Maleimide-amido-PEG-Acid (PEG1-PEGn)
cas:2182602-22-6 Maleimide-amido-PEG9-amine
cas:955094-26-5 955094-26-5
cas:1431291-44-9 Maleimide-amido-PEG-TFP ester (PEG1-PEGn)
cas:7423-55-4 3-Maleimidopropionic acid
cas:731862-92-3 Maleimide-C6-amine TFA salt
cas: 1823885-81-9  Maleimide-PEG1-Bromide
cas:55750-62-4 3-Maleimido-propionic NHS ester
cas:55750-63-5 Maleimide-hepthaioic NHS ester
cas:692739-25-6 6-Maleimidocaproic acid PFP ester
cas:1807534-86-6 3,4-Dibromo-Maleimide-PEG2-Amine TFA salt
cas:1807537-43-4 3,4-Dibromo-Maleimide-PEG2-Boc-Amine
cas:2128735-20-4 N-Maleimide-N-bis(PEG2-amine) TFA salt
cas:2128735-22-6 N-Maleimide-N-bis(PEG4-amine) TFA salt
cas:2182601-73-4 N-Maleimide-N-bis(PEG2-NHS ester)
cas:2112738-60-8 N-Maleimide-N-bis(PEG4-NHS ester)
cas:2128735-26-0 2128735-26-0
cas:2100306-51-0 N-Maleimide-N-bis(PEG2-t-butyl ester)
cas:5961-83-1 Acid-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:23243-68-7 PEG-(CH2CO2H)2 (PEG1-PEGn)
cas: 2062663-61-8 Acid-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)
cas:1807521-05-6 Fmoc-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)
cas:2128735-25-9 Fmoc-PEG3-CH2CO2-NHS ester
cas:2228857-30-3 Fmoc-NMe-PEG4-NHS ester
cas:1027371-75-0 Methyl-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)
cas:2144777-76-2 Alkyne-PEG4-CH2CO2-NHS
cas:1260092-55-4 t-Boc-N-amido-PEG1-NHS ester
cas:1835759-75-5 t-Butoxycarbonyl-PEG4-NHS ester
cas:2320560-36-7 2-(N3-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS Ester)
cas:2093153-85-4 N-(N3-PEG2)-N-Boc-PEG3-NHS ester
cas:2182601-73-4 N-Maleimide -N-bis(PEG2-NHS ester)
cas:2128735-29-3 N-DBCO-N-bis(PEG2-NHS ester)
cas:2055042-31-2 N-Boc-N-bis(PEG3-NHS ester)
cas:1333154-70-3 NHS-PEG4-(Methyl-PEG4)3-ester
cas:2141981-86-2 TCO-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:2141981-88-4 TCO-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)
cas:2353409-48-8 TCO-PEG2-Sulfo-NHS ester
cas:2353410-06-5 TCO-PEG8-TFP ester
cas:1438415-89-4 TCO-PNB ester
cas:2141981-87-3 TCO-PEG-amine (PEG1-PEGn)
cas:2183440-30-2 TCO-PEG4-biotin
cas:1801863-88-6 TCO-PEG4-DBCO
cas:2183440-37-9 TCO-PEG9-maleimide
cas:2250217-32-2 TCO-PEG3-triethoxysilhaie
cas:2243569-22-2 TCO-PEG-TCO (PEG1-PEGn)
cas:2353409-81-9 Gly-Gly-Gly-PEG3-TCO
cas:1802908-05-9 Methyltetrazine-PEG4-amine

曲妥珠单抗-PROTAC偶联物(Ab-PROTAC)的结构及介绍

Ab-PROTAC偶联物是将PROTAC选择性递送至特定细胞的一种方法。抗体-药物偶联物(ADC)可以将毒素特异性地传递给癌细胞,最大程度减少毒副作用。ADC还可以增强曲妥珠单抗(Herceptin)或培妥珠单抗(Perjeta)等单克隆抗体的疗效。

虽然已有PROTAC降解多种靶蛋白的报道,但细胞中E3连接酶广泛表达致使PROTAC组织选择性差,可能不具有区分细胞类型的能力。抗体-PROTAC偶联药物(Ab-PROTAC)可以提高PROTAC组织选择性,具有巨大的应用潜力。

PROTAC靶向蛋白降解在药物发现中备受关注,已报道了针对一系列靶标的高效PROTACs,但大多数PROTACs组织选择性差,不具有区分细胞类型的能力。本文通过构建Ab-PROTAC偶联物,大大提高了PROTAC的选择性。本文设计并合成了曲妥珠单抗-PROTAC偶联物(Ab-PROTAC 3),偶联后PROTAC活性被抗体封闭,直到偶联物被溶酶体水解后才能释放活性PROTAC。研究发现Ab-PROTAC 3可以选择性降解HER2阳性乳腺癌细胞系的BRD4,而不影响HER2阴性细胞系的BRD4水平。活细胞共聚焦显微镜显示了偶联物通过内吞进入溶酶体,导致特定细胞中活性PROTAC富集并有效诱导BRD4降解。这些研究证明与抗体偶联提高了PROTAC组织选择性,表明Ab-PROTAC偶联物在靶向新型靶标方面具有巨大潜力。

曲妥珠单抗-PROTAC偶联物(Ab-PROTAC)的结构及介绍

上海金畔生物提供了多种化学用途广泛的接头分子,以促进抗体药物偶联物(ADC)开发项目。所有化学连接剂的纯度均> 95%,是成功ADC的基本组成部分。接头促进ADC毒素与抗体的结合,同时,它们还决定了ADC的释放机制。正确的连接子选择不仅会简化获得偶联物的过程,而且有助于增强ADC的化学和血清稳定性。

cas:2279944-69-1 N,N'-DME-N-PEG2-tert-butyl ester
cas:1817735-39-9 N3-PEG2-sulfonic acid
cas:255831-16-4 Sulfonic acid-PEG3-sulfonic acid
cas:112724-27-3 Hydroxy-PEG2-C2-sulfonic acid
cas:787524-78-1 m-PEG4-sulfonic acid
cas:1817735-29-7 Sulfonic acid-PEG4-alkyne
cas:1817735-32-2 Boc-NH-PEG3-sulfonic acid
cas:1817735-40-2 Sulfonic acid-PEG2-t-Butoxycarbonyl
cas:144942-89-2 Amino-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:134978-97-5 Amino-PEG-CH2COOH (PEG1-PEGn)
cas:1263046-77-0 Amino-PEG-(CH2)3COOH (PEG1-PEGn)
cas:1260092-46-3 Amino-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn)
cas:929-06-6 Amino-PEG-alcohol (PEG1-PEGn)
cas:2752-17-2 Amino-PEG-Amine (PEG1-PEGn)
cas:464190-91-8 Amino-PEG-N3 (PEG1-PEGn)
cas:1835759-88-0 N3-PEG-methylamine (PEG1-PEGn)
cas:1817735-43-5 Amino-PEG-sulfonic acid (PEG1-PEGn)
cas:2100306-60-1 Amino-PEG-t-Boc-Hydrazide (PEG1-PEGn)
cas:31576-51-9 Amino-PEG-methyl (PEG1-PEGn)
cas:122116-12-5 Alkyne-PEG-amine (PEG1-PEGn)
cas:1835759-76-6 Propargyl-PEG2-methylamine
cas:127828-22-2 t-Boc-N-Amido-PEG-amine (PEG1-PEGn)
cas:1351397-21-1 Amino-PEG-benzyl ester (PEG1-PEGn)
cas:1872433-72-1 Trifluoroethyl-PEG-Amine (PEG1-PEGn)
cas:2110448-97-8 Gly-PEG-amine (PEG1-PEGn)
cas:1020112-73-5 2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)prophaie HCl salt
cas:2055042-59-4 N-(Amino-PEG3)-N-bis(PEG3-acid) HCl salt
cas:2183440-35-7 N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine)
cas:2183440-70-0 N-(N3-PEG3)-N-(PEG2-amine)-PEG3-acid
cas:174362-95-9 Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methhaie
cas:2100306-47-4 N-(Amino-PEG1)-N-bis(PEG2-alkyne) HCl salt
cas:2055040-99-6 N-(Mal-PEG6)-N-bis(PEG3-amine) TFA salt
cas:2055042-62-9 N-(Amino-PEG3)-N-bis(PEG3-t-butyl ester) HCl salt
cas:2112737-17-2 N-(Boc-PEG4)-NH-PEG4-t-butyl ester
cas:2182601-69-8 NH-bis(C2-PEG2-NH-Boc)
cas:1353016-70-2 DBCO-acid (C1-Cn)
cas:2228857-38-1 DBCO-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:1353016-71-3 DBCO-NHS (C1-Cn)
cas:1400191-52-7 1400191-52-7
cas:2228857-34-7 DBCO-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)
cas:2100306-58-7 DBCO-NHCO-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)
cas:2304558-23-2 DBCO-PEG-PFP ester (PEG1-PEGn)
cas:1839049-33-0 DBCO-Alcohol (C1-Cn)
cas:1416711-60-8 DBCO-PEG-Alcohol (PEG1-PEGn)
cas:1255942-06-3 DBCO-amine (C1-Cn)
cas:2028284-70-8 DBCO-Sulfo-amine
cas:DBCO-Sulfo-amine DBCO-NHCO-PEG-amine (PEG1-PEGn)
cas:2055198-05-3 DBCO-Sulfo-PEG4-amine
cas:1255942-12-1 DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc
cas:1255942-07-4 DBCO-PEG-Biotin
cas:1363444-70-5 DBCO-Sulfo-Link-biotin
cas:2182601-68-7 DBCO-PEG-DBCO
cas:1480516-75-3 DBCO-PEG4-Maleimide
cas:2055198-07-5 Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide
cas:2353410-02-1 DBCO-PEG4-triethoxysilhaie
cas:2228857-36-9 m-PEG4-NH-DBCO
cas:178685-33-1 Azide-PEG3-Tos
cas:77544-68-4 Tos-PEG3
cas:60696-83-5 m-PEG2-Ms
cas:1309666-78-1 Tos-PEG2-Boc
cas:1643957-24-7 Tos-PEG1-CH2-Boc
cas:7460-82-4 Diethylene glycol bis(p-toluenesulfonate)
cas:1453117-42-4 Tos-PEG4-acid
cas:145916-41-2 Propargyl-PEG2-Tos
cas:1239588-09-0 Tos-PEG3-C2-methyl ester
cas:1292268-14-4 t-Boc-N-Amido-PEG7-Tosyl
cas:1807539-01-0 t-Boc-Aminooxy-PEG4-Tosyl
cas:1312309-62-8 Ms-PEG2-C2-Boc
cas:943726-01-0 Propargyl-PEG2-Ms
cas:302331-20-0 Boc-N-PEG2-Ms
cas:1807540-79-9 Aminooxy-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:185022-12-2 Aminooxy-PEG-alcohol (PEG1-PEGn)
cas:1895922-73-2 Aminooxy-PEG3-bromide
cas:54149-49-4 Aminooxy-PEG-methhaie (PEG1-PEGn)
cas:1895922-69-6 Aminooxy-PEG-alkyne (PEG1-PEGn)
cas:1835759-72-2 Aminooxy-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn)
cas:2062663-62-9 Aminooxy-PEG4-CH2CO2tBu
cas:2086689-03-2 Aminooxy-PEG3-methyl ester
cas:2062663-65-2 Aminooxy-PEG3-NH-Boc
cas:93460-33-4 Aminooxy-PEG-aminooxy (PEG1-PEGn)
cas:1835759-82-4 t-Boc-Aminooxy-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:2098983-14-1  t-Boc-Aminooxy-PEG-CH2CO2H (PEG1-PEGn)
cas:2062663-63-0 t-Boc-Aminooxy-PEG4-CH2CO2-t-Bu
cas:1807503-86-1 t-Boc-Aminooxy-PEG-alcohol (PEG1-PEGn)
cas:1844894-82-1 t-Boc-Aminooxy-PEG-amine (PEG1-PEGn)
cas:2100306-67-8 t-Boc-Aminooxy-PEG-N3 (PEG1-PEGn)
cas:918132-15-7 t-Boc-Aminooxy-PEG-Bromide (PEG1-PEGn)
cas:2055041-27-3 t-Boc-aminooxy-PEG7-Methhaie
cas:1895922-72-1 t-Boc-Aminooxy-PEG-alkyne (PEG1-PEGn)
cas:2062663-66-3 t-Boc-Aminooxy-PEG-Oxyamine (PEG1-PEGn)
cas:1895922-75-4 t-Boc-Aminooxy-PEG-Thiol (PEG1-PEGn)
cas:2353409-84-2 Diketone-PEG-PFP ester (PEG1-PEGn)
cas:2353409-85-3 Diketone-PEG-Biotin (PEG1-PEGn)
cas:2353409-87-5 Diketone-PEG11-Diketone
cas:1393330-34-1 N3-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:1654740-73-4 Fmoc-N-amido-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:260367-12-2 Fmoc-N-amido-PEG-CH2CO2H (PEG1-PEGn)
cas:1260092-44-1 t-Boc-N-amido-PEG-acid (PEG1-PEGn)
cas:142929-49-5 t-Boc-N-amido-PEG-CH2CO2H (PEG1-PEGn)
cas:1416777-48-4 t-Boc-N-amido-PEG4-(CH2)3CO2H
cas:2086689-08-7 Acid-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn)

抗体药物偶联物(ADC)连接基团的四种选择

抗体药物偶联物(ADC)连接基团的四种选择

抗体药物偶联物(haitibody-drug conjugate,ADC)是通过一个化学链接将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上,单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中,目前应用是针对肿瘤细胞的递送。

连接基团的基本要求是稳定性,主要是在水环境和体内环境中的稳定性。该类偶联物在体循环中不能发生降解,以避免药效的降低和副反应的发生。另外连接基团还能够在一定条件下被降解,以完成药物的释放。

(1)形成酰胺键类连接基团:该类连接基团在反应后形成酰胺键,完成对药物和抗体的偶联。酰胺键的反应比较简单,且形成的偶联物比较稳定,不易在体循环中断裂,因此可以扩大治疗窗提高机体对药物的耐受性。然而缺点也显而易见,即偶联物对大多数条件均稳定,导致药物释放机制单一,往往只能依赖溶酶体进行降解,难以设计复杂的递送策略。

抗体药物偶联物(ADC)连接基团的四种选择

(2)形成腙键的连接基团:在反应后形成腙,完成对药物和抗体的偶联。腙可以在酸性条件下水解,由于人体体循环中pH值接近中性,故该类偶联物在血浆中稳定。而肿瘤微环境和肿瘤细胞内部酸性较强,则药物可被释放。例如药物BR96-Doxorubicin的设计即使基于此原理。然而其缺点是腙不够稳定,会发生在血液中的释放。这种在病灶范围之外的药物释放是有害的,会导致药物不耐受和免疫反应,因此使用这类连接基团时,对于安全性评估应格外慎重。

抗体药物偶联物(ADC)连接基团的四种选择

(3)形成二硫键的连接基团:二硫键形成后完成对药物的偶联,二硫键在一般条件下稳定,在体循环中不会断裂。而由于肿瘤内部谷胱甘肽还原系统还原型谷胱甘肽达到正常细胞胞浆中的1000倍,因此在肿瘤细胞中可以断裂,完成药物释放。另外肿瘤细胞也含有蛋白质二硫键异构酶家族中的酶,也可以促进二硫键的断裂。使用这一策略,可以实现偶联物的可控断裂,进而实现药物的靶向递送。

抗体药物偶联物(ADC)连接基团的四种选择

(4)使用短肽作为连接基团:基于多肽的连接基团被设计为在体循环中保持偶联物稳定性,并且使得细胞**药物可以在特定的酶切割下被释放出来。由于可以设计出不同功能的序列,因此可以针对pH稳定,针对一些酶稳定,而只对特定酶(例如组织蛋白酶B)敏感。进而完成药物在特定细胞的靶向释放。

抗体药物偶联物(ADC)连接基团的四种选择

上海金畔生物科技有限公司可以提供各种ADC抗体偶联药物定制服务以及ADC-Linker产品,相关产品如下:

cas:15579-01-8 Aminoethyl-SS-ethylalcohol 氨乙基-SS-乙醇

cas:15579-00-7 Aminoethyl-SS-propionic acid 氨乙基-SS-丙酸

cas:51-85-4 Aminoethyl-SS-ethylamine 氨乙基-SS-乙胺

cas:2228857-32-5 N3-SS-propionic acid 叠氮-SS-丙酸基

cas:2243566-44-9 N3-SS-propionic NHS ester 叠氮-SS-丙酸基-活化脂

cas:1807540-82-4 N3-SS-ethylalcohol 叠氮-SS-乙醇

cas:352305-38-5N3-SS-N3 叠氮-SS-叠氮

cas:1310827-27-0 N3-PEG3-SS-PEG3-N3 叠氮-三聚乙二醇-SS-三聚乙二醇-叠氮

cas:2228857-32-5 N3-SS-propionic acid叠氮-SS-丙酸基

cas:2144777-72-8 N3-SS-PEG2-acid

cas:2243566-44-9 N3-SS-propionic NHS ester叠氮-SS-丙酸基-活化脂

cas:1807540-82-4 N3-SS-ethylalcohol叠氮-SS-乙醇

cas:352305-38-5N3-SS-N3 叠氮-SS-叠氮

cas:1310827-27-0 N3-PEG3-SS-PEG3-N3 叠氮-三聚乙二醇-SS-三聚乙二醇-叠氮

cas:2144777-83-1 N3-PEG2-t-Butyl ester

cas:671802-00-9Hydroxy-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn)

cas:287174-32-7Hydroxy-PEG-CH2CO2tBu (PEG1-PEGn)

cas:1820673-42-4Hydroxy-PEG2-PFP ester

cas:112724-27-3Hydroxy-PEG2-sulfonic acid

cas:56282-36-1HS-PEG3-OH

cas:1146245-73-9 Mal-PEG2-oxyamine

cas:2055041-37-5 Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

cas:2249935-92-8 Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP

cas:1870916-87-2 MC-Val-Ala-PAB

cas:1639939-40-4 MC-Val-Ala-PAB-PNP

cas:1951424-92-2 Fmoc-Ala-Ala-Asn(Trt)-OH

cas:2098907-84-5 Acid-propionylamino-Val-Cit-OH

cas:2055041-40-0 N3-PEG1-Val-Cit-PABC-OH

cas:252378-67-9Boc-Aminooxy-PEG2-bromide

cas:1235514-18-7 Boc-aminooxy-PEG3-amine

cas:1884578-00-0 Boc-Val-Ala-PAB-PNP

cas:173323-22-3Bromoacetamide-PEG3-acetic acid

cas:932741-11-2Bromoacetamide-PEG3-alkyne

cas:1260139-70-5 Bromoacetamido-PEG4-NHS

cas:1698019-89-4 Bromoacetamide-PEG8-acid

cas:1803279-86-8 DBCO-C4-SulfoNHS ester

cas:2055198-07-5 DBCO-Sulfo-PEG4-Maleimide

cas:1394238-91-5 Fmoc-Val-Ala-PAB

cas:1394238-92-6 Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP

一种灵活、稳定、抗肿瘤能力强的抗体偶联药物(ADC)新鲜出炉

一种灵活、稳定、抗肿瘤能力强的抗体偶联药物(ADC)新鲜出炉

上海金畔生物科技有限公司是科研材料生产制造商,我们提供的产品性质稳定 、均有现货,现我公司新上市一些小分子peg,ADC-抗体偶联药物,离子液体可咨询订购

抗体偶联药物(haitibody-drug conjugate,ADC) 是通过一个化学链接将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上,单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中。在设计上,ADCs一般包含三个部分,分别为抗体、细胞毒活性药物负荷和把两者连接起来的Linker,三者均对ADCs药物的疗效有着重要的影响和作用。

目前成功应用于ADC药物的有效载荷还是非常有限的,上海金畔生物研究人员利用一种新型的细胞毒性药物来进行试验,这种毒性药物作用的机制与传统的细胞抑制药物不同,它可以攻击细胞周期来发挥作用,是一种新型的基于吡咯的纺锤体蛋白(KSP)抑制剂。

一种灵活、稳定、抗肿瘤能力强的抗体偶联药物(ADC)新鲜出炉

通过稳定的Linker将KSPi连接到抗体的多个附着点,从而防止偶联KSP的早期分离。只有在肿瘤细效。在人膀胱肿瘤模型小鼠实验中,这种新型抗体偶联药物使肿瘤完全缓解副作用小。胞内,Linker才会被酶分离,释放抑制剂,不同的Linker可以使KSP抑制剂产生不同的细胞毒性,以便它们的活性可以根据特定的要求进行调整。

 由抗体和吡咯纺锤体蛋白抑制剂(KSPis)偶联的一种新型抗体偶联药物,改变两者之间的Linker,可以调节具有细胞毒性药物的活性,在体外非常有效,并被证明在肿瘤模型中对体内各种适应症都有

一种灵活、稳定、抗肿瘤能力强的抗体偶联药物(ADC)新鲜出炉

基于吡咯的纺锤体蛋白(KSP)抑制剂是一类多功能的新型有效载荷,可用于产生针对HER-2TWEAK受体的高效选择性ADC。小分子KSPiLinker连接上具有很高的灵活性、稳定性和强的抗肿瘤活性。因此,以KSPi为有效载荷的ADCs为肿瘤治疗提供了一种很有前途的新方法

上海金畔生物供应抗体偶联药物(ADC) 产品目录:

Cbz‐Phe‐(Alloc)Lys‐PAB‐PNP CAS:159857-90-6
Boc‐Phe‐(Alloc)Lys‐PAB‐PNP CAS:1160844-44-9
N-SMP CAS:55750‐61‐3
GMBS CAS:80307-12-6
5-Maleimidovalericacid-NHS CAS:103750-03-4
Mal-PEG4-NHS CAS:1325208-25-0
Mal-PEG-NHS CAS:1260092-50-9
5-hexynoic NHS ester CAS:906564-59-8
NHS-PEG4-azide CAS:944251-24-5
Bis-PEG1-NHS ester CAS:65869-64-9
Bis-PEG2-NHS Ester CAS:65869-63-8
Bis-PEG3-NHS Ester CAS:1314378‐16‐9
NHS-PEG3-NHS CAS:1314378-11-4
sulfo-LC-SPDP CAS:150244‐18‐1
MAL-Tetra-EG-OPFP CAS:1347750-84-8
Mal-PEG5-NHS CAS:1315355-92-0
Mal-amido-PEG6-NHS CAS:1137109-21-7
Maleimide-PEG8-NHS ester CAS:756525-93-6
NHS-Ac-N3 CAS:824426-32-6
NHS-PEG12-azide CAS:1610796-02-5
Bis-PEG5-NHS ester CAS:756526-03-1
Bis-PEG9-NHS ester CAS:1008402-79-6
Boc-Val-Cit-PAB-PNP CAS:870487-10-8
Alkyne-PEG-acid (PEG1-PEGn) CAS:55683-37-9

小分子(PEG)/抗体偶联药物(ADC)/荧光染料标记偶联(DBCO)点击反应

小分子(PEG)/抗体偶联药物(ADC)/荧光染料标记偶联(DBCO)点击反应

上海金畔生物是一家科研材料试剂产品供应商,金畔生物提供的二苯并环辛炔(DBCO)可以筛选抗体药物偶联物(ADC),标记小分子PEG、标记荧光染料形成荧光探针应用于肿瘤细胞成像中,我们提供的试剂产品丰富,纯度高,均有检测图谱。

 上海金畔生物科技有限公司生产的各种小分子PEG衍生物均可以用于药物载体,药物传递,蛋白修饰等等用途。

DBCO PEG是无铜点击化学中使用的一类标记试剂。PEG链增加了亲水性,并微调了PEG化分子的特性。

小分子(PEG)/抗体偶联药物(ADC)/荧光染料标记偶联(DBCO)点击反应 

金畔生物供应DBCO修饰小分子PEG产品目录

DBCO-PEG4-ALKYNE

DBCO-PEG4-HYNIC

DBCO-PEG3-OXYAMINE

DBCO-SS-ALDEHYDE

DBCO-SS-NHS

DBCO-PEG4-NHS

DBCO-PEG3-MAL

DBCO-PEG3-AMINE

DBCO-PEG3-ALDEHYDE

DBCO-PEG3-BIOTIN

DBCO-PEG3-ALCOHOL

DBCO-PEG3-TCO

DBCO-PEG12-ACID

DBCO-PEG12-NHS

DBCO-PEG4-PFP

DBCO-PEG3-SS-NHS

DBCO-SS-PEG4-BIOTIN

DBCO-PEG5-DBCO

DBCO-PEG3-FITC

DBCO-PEG4-APN

DBCO-PEG4-SS-TCO

DBCO-PEG4-APN

DBCO-SS-PEG4-BIOTIN

DBCO-SS-ALDEHYDE

DBCO-mPEG 10KDa

DBCO-NHCO-PEG13-acid

DBCO-Sulfo-NHS Ester

PC DBCO-NHS Ester

ThioLinker-DBCO

DBCO-PEG4-DBCO

Methyltetrazine DBCO

m-PEG8-DBCO

DOTA-PEG5-C6-DBCO

m-dPEG®₂₄-DBCO

Bis-dPEG®₁₁-DBCO

Biotin-dPEG®₁₂-DBCO

Bromoacetamido-dPEG®₂₄-amido-DBCO

m-dPEG®₁₂-DBCO

 DBCO点击反应SET™是一种可以快速筛选抗体药物偶联物的新型研究工具。SET™产品线包括很多已验证的连接子-*素,订购DBCO点击反应SET™只需按照产品说明书上提供的溶解方案,即可使用SET™。SET™不仅易于使用,更重要的是可以限度地减少实验过程中暴露*素的风险。

抗体偶联药物(ADC)蛋白抑制剂DBCO-PEG4-Ahx-DM1

DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的药物结合剂 (ADC)。Merthaisin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素8素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。

结构式:

小分子(PEG)/抗体偶联药物(ADC)/荧光染料标记偶联(DBCO)点击反应 

 

产品目录:

cas:1430408-09-5 DBCO-SS-PEG3-biotin

cas:1353016-70-2 DBCO-acid (C1-Cn)

cas:1353016-71-3 DBCO-NHS (C1-Cn)

cas:2228857-34-7 DBCO-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)

cas:2100306-58-7 DBCO-NHCO-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)

cas:2304558-23-2 DBCO-PEG-PFP ester (PEG1-PEGn)

cas:1839049-33-0 DBCO-Alcohol (C1-Cn)

cas:1416711-60-8 DBCO-PEG-Alcohol (PEG1-PEGn)

cas:2028284-70-8 DBCO-Sulfo-amine

cas:2055198-05-3 DBCO-Sulfo-PEG4-amine

cas:1255942-12-1 DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc

cas:1255942-07-4 DBCO-PEG-Biotin (PEG1-PEGn)

cas:1363444-70-5 DBCO-Sulfo-Link-biotin

cas:2182601-68-7 DBCO-PEG-DBCO (PEG1-PEGn)

cas:1480516-75-3 DBCO-PEG-Maleimide (PEG1-PEGn)

cas:2055198-07-5 Sulfo DBCO-PEG-Maleimide (PEG1-PEGn)

cas:2353410-02-1 DBCO-PEG-triethoxysilhaie (PEG1-PEGn)

cas:2183440-28-8 Tetrazine-PEG-DBCO (PEG1-PEGn)

cas:2228857-36-9 DBCO-PEG-methyl (PEG1-PEGn)

cas:2110449-00-6 N-DBCO-N-bis(PEG2-acid)

cas:2032788-37-5 DBCO-PEG4-Desthiobiotin

cas:1807512-43-1 Dde Biotin-PEG4-DBCO

cas:2353409-72-8 N-(DBCO-PEG4)-N-Biotin-PEG4-NHS

cas:2128735-29-3 N-DBCO-N-bis(PEG2-NHS ester)

cas:1801863-88-6 TCO-PEG4-DBCO

cas:2183440-28-8 Methyltetrazine-PEG12-DBCO

cas:1803279-86-8 DBCO-C4-SulfoNHS ester

cas:2055198-07-5 DBCO-Sulfo-PEG4-Maleimide

cas:1353016-71-3 DBCO-NHS ester

cas:1802238-48-7 Methyltetrazine-DBCO

cas:2353409-80-8 Gly-Gly-Gly-PEG4-DBCO

cas:2028281-86-7 Mal-Sulfo-DBCO

cas:2144395-59-3 DBCO-PEG5-NHS ester

cas:1395786-30-7 DBCO-Maleimide

  一种含DBC0(二苯并环辛炔,又名ADIBO,偶氮二苯并环辛炔)基团的菁红色荧光团的衍生物,用于无铜点击化学反应紧张,紧张环炔烃,如环辛炔,在没有铜催化剂的情况下与叠氮化物反应非常迅速。在一种促进炔烃叠氮环加成反应(spAAC)中。这个反应很快,很温和,而且是bi不兼容。比较与其他环炔烃相比,DBC0是反应动力学的化合物之一,

Cy5-DBCO,菁染料CY5 DBCO

Appearhaice: dark blue solid
Mass spec M+ increment 928.4
Molecular weight: 929.03
Molecular formula: C53H59N4F6O2P
Solubility: good in DMF, DMSO, chlorinated orghaiic solvents
uality control: NMR 1H, HPLC-MS (95%)
Storage conditions: Storage: 12 months after receival at -20°C in the dark.
Trhaisportation at room temperature for up to 3 weeks.
Avoid prolonged exposure to light. Desiccate.

一种氰基5红色荧光团的衍生物,具有用于无铜点击化学的DBCO(二苯并环辛炔,又称ADIBO,偶氮二苯并环辛炔)基团。在菌株促进的炔烃叠氮环加成(spAAC)中,在没有铜催化剂的情况下,应变环炔烃(如环辛炔)与叠氮化物反应非常迅速。这种反应非常迅速、温和,并且具有生物适应性。与其它环炔烃相比,DBCO反应动力学快,仍具有良好的稳定性。

小分子(PEG)/抗体偶联药物(ADC)/荧光染料标记偶联(DBCO)点击反应 

 

 金畔生物供应荧光染料标记 DBCO叠氮化物产品目录

CY3-DBCO

CY5-DBCO

CY5.5-DBCO

CY7-DBCO

Coumarin-DBCO 香豆素标记二苯并环辛炔

DBP-DBCO

ICG-DBCO

IR800-DBCO

Flav7-DBCO近红外二区染料标记DBCO

IR-825-DBCO

IR-1045-DBCO 近红外二区染料标记DBCO

DBCO-EPG-FITC

DBCO-EPG-Cy3

DBCO-EPG-Cy5

DBCO-EPG-Cy5.5

DBCO-EPG-Cy7

DBCO-EPG-Cy7.5

DBCO-EPG-ICG

DBCO-PEG4-BODIPY

Cy5 DBCO

Cy5.5 DBCO

Sulfo-Cy3 DBCO

Sulfo-Cy5 DBCO

BDP FL DBCO

Fluorescein-DBCO

Carboxyrhodamine 110-PEG4-DBCO

TAMRA-PEG4-DBCO

检测抗体药物偶联物ADC的药物抗体偶联比(DAR)值的方法

检测抗体药物偶联物ADC的药物抗体偶联比(DAR)值的方法

抗体药物偶联物 (ADC) 是金畔生物公司药物开发途径中快速发展的一类新型生物治疗药物。ADC的制备方法是通过化学方法将具有生物活性的小分子药物与单克隆抗体相连,ADC 通过结合高效细胞*性药物与靶标特异性抗体将细胞*性药物直接送达病变组织,同时限制药物在非目标组织中的*性。

 抗体药物偶联物 (ADC) 是一种蛋白质——通常为单克隆抗体 (mAb)——通过ADC交联剂共价结合(偶联)到小分子药物。 mAb的定位能力与强效抗癌药物相结合,可敏感地辨析健康细胞和患病细胞。 鉴于偶联药物的效力,开发这些生物治疗药物比单独开发mAb更加困难,包括设计用于详细表征ADCUHPLC系统、质谱系统和LC色谱柱,能让您更方便地分离和表征这些新型分子。

ADC药物的药效和清除率都与药物抗体偶联比(DAR)值有关,因此在药物开发过程中必须对其精确分析。尺寸排阻色谱法和疏水色谱法是在天然生理条件下检测DAR的两种最常用的方法。

检测抗体药物偶联物ADC的药物抗体偶联比(DAR)值的方法 

通过SEC-MSHIC-UV法来对一个半胱氨酸偶联的ADC药物模拟物进行分析。该模拟物是由LC-SMCC交联剂将丹磺酰基萤光团共价键合到IgG1-mAb上,形成一个载药量不同(0-8)的抗体混合物。我们选用了TSKgel SuperSW3000尺寸排阻色谱柱。将ADC注入该色谱柱中,HPLC系统与质谱相连,在SEC-MS方法中,用于检测DAR谱图。从谱图中观察到,每个主峰之间的分子量差异为1336 Da,对应两个丹磺酰基荧光团分子的分子量。SEC/MS分析表明,平均DAR为3.9 。

检测抗体药物偶联物ADC的药物抗体偶联比(DAR)值的方法 

ADC模拟物的SEC/MS谱图

然后,使用TSKgel Butyl-NPR疏水色谱柱和UV检测,来确认DAR分布情况。mAb抗体结合的药物分子数越多,ADC的疏水性越大,在HIC固定相上的保留时间长,载药量不同的组分便可得到分离。从DAR谱图中可以看到,DAR=0-8的各峰之间分离情况很好。

 

检测抗体药物偶联物ADC的药物抗体偶联比(DAR)值的方法 

ADC模拟物的HIC-UV谱图

 

相关产品目录

(Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP

Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB

Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt

Fmoc-Ala-Ala-Asn-PAB-PNP

Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB

Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP

Py-ds-Prp-Osu

Py-ds-dmBut-Osu

Py-ds-dmBut-OPFP

Py-ds-Prp-OPFP

MAL-HA-Osu

MEL-di-EG-OPFP

MEL-tri-EG-OPFP

MEL-tri-EG-OPFP

BCOT-di-EG-OPFP

BCOT-tri-EG-OPFP

BCOT-tetra-EG-OPFP

N3-di-EG-OPFP

N3-tri-EG-OPFP

N3-tetra-EG-OPFP

ALD-BZ-Osu

ALD-di-EG-Osu

ALD-tetra-EG-Osu

ALD-di-EG-OPFP

ALD-tetra-EG-OPFP

PHA-di-EG-OPFP

PHA-tetra-EG-OPFP

Val-Cit-PAB

Phe-Lys(Fmoc)-PAB

MC-vc-PAB-NH2

Boc-Val-Cit-PAB-PNP

Thiol-PEG-NHS-0.2

Thiol-PEG-NHS-0.4

Thiol-PEG-NHS-1

Thiol-PEG-Tetrazine-5

SSPY-PEG-Tetrazine

SSPY-PEG4-Tetrazine

SSPY-PEG4-MethylTetrazine

NH2-PEG4-hydrazone-DBCO

MC-VC-PAB-N3

Boc-amino-PEG3-SS-acid

APN-PEG4-amine.HCL

APN-PEG4-PFP

APN-PEG4-tetrazine

APN-PEG4-DBCO

APN-PEG4-BCN

PTAD-PEG4-N3

PTAD-PEG4-alkyne

PTAD-PEG4-amine

Methylcyclopropene-PEG3-amine

 

厂家:上海金畔生物科技有限责任公司

糖化学试剂的荧光标记介绍

糖化学试剂的荧光标记:

提供FITC/罗丹明,CY系列,ICG系列,IR系列,近红外二区染料,Bodipy系列,Comarin系列, ATTO系列,AlexaFluor系列的荧光染料标记定制产品和荧光探针设计

糖化学试剂的荧光标记介绍

糖偶联蛋白定制(牛血清白蛋白BSA、刀豆球蛋白、重组蛋白、肝素、卵清蛋白或各种其他蛋白)

糖偶联多肽定制(多肽或定制肽我们都可以标记)

糖偶联聚合物定制(聚乙二醇,PAMAM,PLGA-PEG共聚物) 

糖偶联生物定制DNA,RNA,细胞膜) 

酶偶联糖定制(部分酶标记定制) 

糖偶联小分子化合物(各类小分子化合物标记定制) 

糖偶联活性物质定制(部分活性物质标记定制) 

糖偶联无机材料定制(二氧化硅、四氧化三铁)

糖偶联聚氨基酸定制(聚赖氨酸、聚谷氨酸) 

糖偶联脂类物质定制(磷脂、胆固醇、油酸) 

糖偶联小分子Linker定制FITC-PEG4-NHS)

提供抗体药物偶联物ADC筛选试剂盒-新品上市

上海金畔提供抗体药物偶联物ADC筛选试剂盒-新品上市

上海金畔生物提供研究阶段抗体药物偶联物体外活性的筛选服务。公司的细胞库拥有超过上百个癌细胞株,可以帮助客户评估抗体药物偶联物的细胞*性和治疗潜力。公司还可以根据客户的需求灵活安排用这些细胞株来筛选抗体药物偶联物。


上海金畔生物制备了目前市面上常用的抗体药物偶联物,如T-DM1,brentuximab vedotin,VEGR2-ADC等,作为抗体药物偶联物评估的对照物,为客户评估抗体药物偶联物生物仿制药提供方便。

 

上海金畔生物开发的以蛋白A和蛋白G的PSKA™和PSKG™的抗体药物偶联物预筛选试剂盒,在不做偶联的情况下, 可以快速鉴定适合抗体药物偶联物研发用的抗体。使用这些试剂盒,可以直接筛选初级抗体,略去单独将*素偶联到抗体上的过程。我们提供的PSK筛选试剂盒包括业界常用*素,如MMAE,MMAF,DM1和duocarmycin。

提供抗体药物偶联物ADC筛选试剂盒-新品上市 

以下是上海金畔生物提供的抗体药物偶联物预筛选试剂盒:

产品名称及说明:

ADC pre-screening kit A

Protein A-DM1

Protein A-MMAE Protein A preloaded with MMAE (cleavable linker)

Protein A-MMAF Protein A preloaded with MMAF (non-cleavable linker)

Protein A-Duocarmycin Protein A preloaded with Duocarmycin (non-cleavable linker)

Protein A-Calicheamicin Protein A preloaded with Calicheamicin (cleavable linker)

Protein A-PBD Protein A preloaded with PBD

ADC pre-screening kit G

Protein G-DM1 Protein G  preloaded with MCC-DM1 (non-cleavable linker)

Protein G-MMAE Protein G  preloaded with MMAE (cleavable linker)

Protein G-MMAF Protein G  preloaded with MMAF (non-cleavable linker)

Protein G-Duocarmycin Protein G preloaded with Duocarmycin (non-cleavable linker)

Protein G-Amhaiitin Protein G preloaded with Amhaiitin (cleavable linker)

Protein G-Amhaiitin Protein G preloaded with Amhaiitin (Levena cleaveable linker)

 

上海金畔生物供应的抗体偶联药物ADC产品列表:

产品名称

产品cas号

Mc-MMAE

863971-24-8

压敏胶

1401963-17-4

Vc-甲基丙烯酸甲酯

646502-53-6

SMCC-DM1

1228105-51-8

甲基丙烯酸甲酯

863971-19-1

CL2A-SN38

1279680-68-0

阿霉素

400647-59-8

SGD-1910(Mc-Val-Ala-PBD)

1342820-51-2

VC-SECO DUBA

1345681-58-4

SG3249

1595275-62-9

MA-PEG4-VC-PAB-DMAE-PNU159682

2259318-52-8

NAMPT接头

2241019-57-6

MA-PEG4-VA-PBD

2259318-50-6

磺基SPDB-DM4

1626359-59-8

SMCC-DM4

1228105-52-9

VC-MMAF

863971-17-9

马来酰亚胺单酰胺

1006711-90-5

DOTA-NHS酯

170908-81-3

SPP-DM1

452072-20-7

Vc-Aur0101

1438849-92-3

AcLys-PABC-VC-Aur0101

1438851-17-2

MC-Lys-MMETA(AZ1508)

1817736-04-1

MC-GGFG-DX8951

1600418-29-8

MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10

1941168-65-5

MC-Sq-Cit-PAB-吉非替尼

1941168-63-3

MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E

2055896-77-8

MC-Val-Cit-PAB-卡非佐米

2055896-83-6

MC-Val-Cit-PAB-克林霉素

1639793-13-7

MC-Val-Cit-PAB-靛蓝

2055896-95-0

MC-Val-Cit-PAB-瑞他莫林

1639793-15-9

MC-Val-Cit-PAB-利福布丁

2055900-34-8

MC-Val-Cit-PAB-微管溶素5a

2055896-86-9

MC-Val-Cit-PAB-长春碱

2055896-92-7

硝基-PDS-Tubulysin M

1941168-69-9

VCP-核蛋白

2130869-17-7

Val-Cit-PAB-MMAE

644981-35-1

VcMMAE

646502-53-6

SMCC-DM1

1228105-51-8

McMMAF

863971-19-1

Vipivotide tetraxethai

1702967-37-0

Deruxtechai

1599440-13-7

Mc-VC-PAB-SN38

1801838-28-7

Mc-MMAE

863971-24-8

Lys-SMCC-DM1

1281816-04-3

SPDB-DM4

1626359-62-3

CL2A-SN-38

1279680-68-0

MC-VC-PABC-Aur0101

1438849-92-3

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE

1350456-56-2

AcLys-PABC-VC-Aur0101

1438851-17-2

Mal-PEG2-VCP-Eribulin

2130869-18-8

SC-VC-PAB-MMAE

2259318-46-0

sulfo-SPDB-DM4

1626359-59-8

PEG4-aminooxy-MMAF

1415246-35-3

MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF

1401963-15-2

MC-Val-Cit-PAB-Indibulin

2055896-95-0

AcLysValCit-PABC-DMAE-SW-163D

2411007-69-5

MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E

2055896-77-8

MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib

2055896-83-6

Mal-VC-PAB-DM1

1464051-44-2

NAMPT inhibitor-linker 1

2241019-57-6

AmPEG6C2-Aur0131

1650569-94-0

DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF

2244602-23-9

MC-VC-PABC-DNA31

1639352-03-6

MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin

2055896-98-3

Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE

2259318-51-7

MC-Val-Cit-PAB-clindamycin

1639793-13-7

Mal-PEG4-VA-PBD

1342820-68-1

DGN549-C

2058075-34-4

Nitro-PDS-Tubulysin M

1941168-69-9

MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10

1941168-65-5

Mal-C6-α-Amhaiitin

1578249-76-9

CL2-SN-38

1036969-20-6

MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a

2055896-86-9

MC-Val-Cit-PAB-vinblastine

2055896-92-7

MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib

1941168-63-3

DM4-SMCC

1228105-52-9

MC-Val-Cit-PAB-MMAF

863971-17-9

Mal-VC-PAB-ABAEP-Azonafide

2259318-48-2

MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31

1639352-06-9

SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE

1895916-24-1

NAMPT inhibitor-linker 2

2241014-82-2

DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2

2259318-55-1

MC-Val-Cit-PAB-rifabutin

2055900-34-8

MC-Val-Cit-PAB-Retapamulin

1639793-15-9

MC-Val-Ala-PBD

1342820-51-2

MB-VC-MGBA

932744-62-2

MCC-Modified Daunorubicinol

721945-30-8

MC-VC-PAB-Tubulysin M

1639939-56-2

MC-betaglucuronide-MMAE-1

1703778-92-0

MC-DOXHZN hydrochloride

480998-12-7

Sulfo-PDBA-DM4

1461704-01-7

Mc-Dexamethasone

1618096-56-2

MP-PEG8-VA-PABC-PBD Dimer

1595275-62-9

Vc-MMAD

1401963-17-4


厂家:上海金畔生物科技有限责任公司

 

高效的抗体药物偶联物 (ADC)的发展史

高效的抗体药物偶联物 (ADC)的发展史

从抗体到靶向抗体药物偶联物的合成过程具有挑战性。为了设计出高效的抗体药物偶联物,*素的选择是至关重要的。上海金畔生物制药提供各种各样的微管蛋白抑制剂和DNA烷基化试剂,这些试剂已被证实是抗体药物偶联物负载的有效细胞*素。我们可以提供多种抗体药物偶联物细胞*素药物。

 

抗体药物偶联物细胞*素药物-ADC药物在动物中表现出来的8性主要为造血系统*性、肝*性和生殖*性,部分还存在皮肤*性和肾*性。其中造血系统、肝和生殖系统的*性与小分子细胞*药物直接相关,而肾*性可能是抗体所致的免疫反应的继发性损伤,

第一代ADC药物Mylotarg是一组高度异质混合物严重影响药物的PK/PD和治疗窗口无论是从连接子、连接方式来看,以Mylotarg为代表的第一代ADC药物都还存在着很多需要改进的地方。

 

第二代抗体偶联药物Kadcyla,是一个靶向HER2 抗体药物偶联物 (ADC),含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠单抗(Trastuzumab)和微管抑制剂DM1(美登素maythaisine衍生物),两者通过稳定硫醚连接物(MCC)共价连接,其结构如下图所示:


 高效的抗体药物偶联物 (ADC)的发展史


 Trastuzumab emthaisineKadcyla)结构式

 

已批准上市的药物Kadcyla,不良反应主要为小分子细胞*药物引起的骨髓抑制相关作用(中性粒细胞减少、败血症和出血)、肝*性和肾*性。因此Kadcyla并非是完美的,仍然很大的影响了药物的药代动性质和治疗窗口。

 

第三代抗体偶联药物Thiomab采用基因工程技术在曲妥珠单抗(trastuzumab)的轻链V110C 和重链A114C特定位置处插入半胱氨酸残基,然后将半胱氨酸上的巯基和单甲基 auristatin E (MMAE)偶联合成了位点专一的抗体药物偶联物,其中药抗比为Kadcyla的产物高达 92.1%

高效的抗体药物偶联物 (ADC)的发展史 

第三代抗体偶联药物Thiomab还可以采用引入非天然氨基酸法、酶催化法定点偶联的方式的到ADC产物,如今科学家们已经开发出了多种的定点偶联的方式、连接子、*素分子, ADC药物的治疗窗口已经得到了很大的改善。

 

上海金畔生物供应的ADC细胞*素药物产品

半胱氨酸甲基丙烯酸甲酯

DBCO-PEG4-MMAF

DBCO-PEG4-Ahx-DM1

OSu-Glu-vc-PAB-MMAE

SPDB-DM4

OSu-PEG4-vc-PAB-杜卡霉素SA

MC-DM1

MC-MMD-10

DBCO-PEG4-vc-PAB-MMAE

DBCO-PEG4-vc-PAB-MMAF

CL2A-SN38

AcBut-加利车霉素

MA-PEG4-vc-PAB-DMEA-杜卡霉素

阿霉素

Mc-vc-PAB-SN38

数据库管理

MC-葡糖醛酸苷-MMAE-1

MC-葡糖醛酸苷-MMAE-2

SGD-1910Mc-Val-Ala-PBD

MC-PBD

VC-SECO DUBA

VC-SECO DUBA类似物

SG3249

MC-SN38

Gly3-vc-PAB-MMAE

N3-PEG4-vc-PAB-阿霉素

N3-PEG4-DYKDDDD-阿霉素

N3-PEG4-YPYDVPDYA-阿霉素

Mc-地塞米松

MC-vc-PAB-C6-a-阿马尼汀

MA-PEG4-VC-PAB-DMAE-PNU159682

磺基SPDB-DGN462

NAMPT接头

Mc-vc-PABC-SP 141

MA-PEG4-VA-PBD

磺基SPDB-DM4

N3-接头吉非替尼

MA-PEG8-VA-PAB-SG3199

DGN549

mb-vc-MGBA

MC-GGFG-DXd

dra-阿霉素

Vc-Aur0101

AcLys-PABC-VC-Aur0101

MC-Lys-MMETAAZ1508

vc-rifalogue

MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE

MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF

N3-PEG3-vc-PAB-MMAE

硝基-PDS-Tubulysin M

MAC-VC-PABC-ST7612AA1

SuO-Val-Cit-PAB-MMAE

VCP-核蛋白

Val-Cit-PAB-MMAE

OSu-Glu-vc-PAB-MMAD

MC-vc-PAB-Tubulysin M

MC-vc-PAB-单甲基Dolastatin10

DBCO-PEG4-vc-PAB-PEG2双霉素SA

DBCO-PEG4-VA-PBD

DBCO-PEG4-vc-PAB-MMAD

Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc

DM1-PEG4-DBCO

Mc-VC-PAB-SN38

DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE

Mc-MMAE

SuO-Val-Cit-PAB-MMAE

Val-Cit-PAB-MMAE

Lys-SMCC-DM1

N3-PEG3-vc-PAB-MMAE

MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE

SPDB-DM4

MC-GGFG-DX8951

CL2A-SN-38

MC-VC-PABC-Aur0101

Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE

Mc-MMAD

MC-DOXHZN

Cys-mcMMAD

MC-VC-PAB-MMAD

NAMPT inhibitor-linker 1

MMAE-SMCC

AmPEG6C2-Aur0131

VCP-Eribulin

DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF

DBCO-PEG4-Ahx-DM1

Mal-Phe-C4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682

MAC-VC-PABC-ST7612AA1

Thalidomide-NH-PEG7

MC-VC-PABC-DNA31

MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin

Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682

Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE

Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682

MC-Val-Cit-PAB-clindamycin

Fmoc-Val-Cit-PAB-Duocarmycin TM

FCHFHS-ST7612AA1

SPP-DM1

Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco-Duocarmycin SA

SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE

DM4-SPDP

N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib

Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin

MC-VC-PABC-C6-alpha-Amhaiitin

MC-Val-Ala-PBD

OSu-PEG4-VC-PAB-Duocarmycin SA

MB-VC-MGBA

Sulfo-SPDB-DGN462

DBA-DM4

DBM-MMAF

MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38

SC-VC-PAB-DM1

AZ1508

MC-DOXHZN hydrochloride

MC-betaglucuronide-MMAE-2

OSu-Glu-VC-PAB-MMAD

Vc-seco-DUBA

N3-PEG4-DYKDDDD-Doxorubicin

DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE

Sulfo-PDBA-DM4

MC-DM1

Desmethyl Vc-seco-DUBA

DBCO-PEG4-MMAF

MC-SN38

MC-PBD

MC-Alkyl-Hydrazine Modified MMAF

N3-PEG4-YPYDVPDYA-Doxorubicin

MP-PEG8-VA-PABC-PBD Dimer

Gly3-VC-PAB-MMAE

MC-VC-PABC-SP 141

Vc-MMAD

SPB

厂家:上海金畔生物科技有限公司

抗人黑素瘤细胞单链抗体偶联碲化镉CdTe量子点的介绍|供应CdTe量子点偶联AFP抗体

【产品名称】:抗人黑素瘤细胞单链抗体偶联碲化镉量子点CdTe

【质量】:95%

【溶解物】:可分散于水中

【储藏方法】:2-8℃

【保质期】:6个月

【用途】:化工,生物产业

【供货方式】:现货

【是否进口】:否

【特色服务】:包邮

【产地/厂商】:上海金畔生物

【可售卖地】:全国

量子点,主要是由ⅡⅥ或ⅢⅤ族元素构成的近圆形的纳米颗粒(1),直径在1-12nm之间。量子点的尺寸在三维空间进行约束并达到一定的临界尺寸(可抽象为1个点),因此表现出许多独特的光、电特性。近红外发射区域的量子点包括PbSCuInSe2Ag2S。量子点本身的一些优点和多样性的材料选择,使得胶体量子点在光发射二极管领域具有极大的应有价值。

近红外CdTe量子点的透射电子显微镜表征

利用透射电子显微镜(TEM)CdTe量子点进行表征。如图3.5所示,CdTe量子点分布均匀,近似球型,平均粒径约为3nm

抗人黑素瘤细胞单链抗体偶联碲化镉CdTe量子点的介绍|供应CdTe量子点偶联AFP抗体

量子点定制产品目录:

TK键偶联阿霉素(DOX)/ ZnO QDs的药物载体

金纳米粒子修饰氧化锌量子点偶联硼霉素

金纳米粒子修饰氧化锌量子点偶联多柔比星

掺杂钆(Gd)的氧化锌量子点偶联抗癌药物

Gd @ ZnO量子点偶联DOX

叶酸-BSA-CdTe QDs

叶酸-BSA偶联近红外CdTe量子点

CdSe/zns量子点偶联透明质酸

聚合物纳米粒子负载碳量子点偶联索拉菲尼

硅纳米线包覆硅量子点修饰阿霉素

金纳米棒包覆碲化镉量子点修饰肝素钠

纳米金包裹氧化锌量子点修饰紫杉醇

钆掺杂氧化锌量子点修饰阿霉素

氨基酸修饰量子点负载顺铂

二氧化硅纳米粒子包裹石墨烯量子点修饰阿霉素

氨基化二氧化硅/硫化铟铜量子点(SiO2-NH2/CuInS2)修饰草酸铂等药物

葡聚糖包载CdSe-ZnS量子点修饰多西紫杉醇

双功能化抗癌药物载体(CdSe@Fe3O4/CNTs)

超顺磁性纳米粒子(SPIO)包裹红色核壳量子点(CdSe/ZnS)负载药物

二氧化硅修饰水溶性CdSe/ZnS荧光量子点修饰阿霉素

二氧化硅(SiO2)包裹近红外二区碲化镉(CdTe)荧光量子点修饰喜树碱

Si02纳米粒子修饰碳量子点包载顺铂

纳米Fe3O4包裹CdS量子点修饰阿霉素DOX

厂家:上海金畔生物科技有限公司

近红外硫化镉CdS量子点偶联单增李斯特菌多克隆抗体|近红外量子点偶联标记抗体定制服务

【产品名称】:CdS量子点偶联单增李斯特菌多克隆抗体

【质量】:95%

【溶解物】:可分散于水中

【储藏方法】:2-8℃

【保质期】:6个月

【用途】:化工,生物产业

【供货方式】:现货

【是否进口】:否

【特色服务】:包邮

【产地/厂商】:上海金畔生物

【可售卖地】:全国

 文献摘要:CdCl2Na2S为原料,以巯基乙酸为稳定剂,采取水相合成方法制备了CdS量子点.表明,合成CdS量子点佳条件是:作用时间3h,[Cd2+]:[S2-]2:1,50μL稳定剂,pH8.0,反应温度30℃.通过EDC.HClNHS的作用,成功地将单增李斯特菌抗体IgGCdS量子点偶联.偶联后的IgG-CdS荧光强度显著增强,

近红外硫化镉CdS量子点偶联单增李斯特菌多克隆抗体|近红外量子点偶联标记抗体定制服务

量子点的发射光谱很窄、发射范围可以在紫外、可见和近红外区域内进行调节,并且胶体量子点具有同有机染料同样高的荧光量子效率和比有机染料更高的消光系数。其中CdSeCdTe量子点发射范围在可见光范围内,一般是从400nm700nm;近红外发射区域的量子点包括PbSCuInSe2Ag2S等。量子点本身的一些优点和多样性的材料选择,使得胶体量子点在光发射二极管领域具有极大的应有价值。

上海金畔生物供应许多种类的近红外量子,如CdTe/ZnsCdHgTeCdTe/CdSeCdTeSe/CdsS/Mn:CdTeSe/CdSCdTeSe/CdsInAs/InP/ZnSeInAsP/InP/ZnSeCulnSeCu:InP/ZnSeHgCdTe/CdTe/CdZnSCdAs等量子点

量子点定制产品目录:

石墨烯量子点(GQDs)修饰TiO2纳米线

N-乙酰基-L-半胱氨酸修饰CdTe量子点

碳量子点修饰g-C3N4/SnO2复合材料

聚丙烯酸(PAA)修饰ZnS近红外二区量子点

CuS量子点修饰单晶TiO2纳米棒

近红外发光ZnS量子点修饰石墨烯纳米复合材料

近红外PbS量子点(QDs)修饰ZnO纳米片复合膜

硫化铈掺杂碳量子点纳米荧光材料

二氧化硅包覆的PbSe纳米颗粒

二氧化钛纳米颗粒(TiONPs)包裹CdS硫化镉量子点

硫化镉量子点-二氧化钛(CdS QDs/TiO_2)复合材料

纳米四氧化三铁包裹钴硫化镉量子点

近红外发光CdS修饰的近红外CdSe量子点液溶胶

Bi2S3量子点包覆TiO2纳米棒

二硫化钨量子点包覆银纳米球

CdS量子点包覆ZnS纳米片

锡硫化合物包覆水溶性硒化镉近红外二区量子点

氮化硼量子点修饰纳米磁性氧化石墨烯

CdHgTe合金量子点/碳纳米管复合体

碳纳米片包覆硫化铁量子点

聚乙烯亚胺包覆硫化银量子点

石墨稀量子点包覆Fe3O4磁性纳米复合材料(Fe3O4-GQDs )

厂家:上海金畔生物科技有限公司

量子点表面修饰分子偶联服务定制合成

量子点表面修饰分子偶联服务定制合成

上海金畔生物提供量子点表面修饰分子偶联服务

1、量子点表面修饰药物小分子

根据客户需求将油溶性或水溶性药物分子负载到量子点表面,如阿霉素、紫杉醇等。

2、量子点表面修饰功能性小分子:

在已有在售产品的基础上,可根据客户需求将生物靶向性小分子,如RGD、叶酸等,偶联到量子点表面,构建靶向纳米探针。

3、量子点表面修饰抗体

在已有在售产品的基础上,可根据客户需求将生物靶向性抗体等蛋白分子,如美罗华单抗(针对CD20)、西妥昔单抗(针对EGFR)、曲妥珠单抗(针对HER2)等,偶联到量子点表面,构建靶向纳米探针。

4、量子点表面修饰糖类小分子:

在已有在售产品的基础上,可根据客户需求将糖类小分子,如半乳糖、葡萄糖等,偶联到量子点表面,构建靶向纳米探针。

量子点表面修饰分子偶联服务定制合成

部分产品:

Cu掺杂量子点

Cu-ZnCdS/ZnS 量子点

油溶性Cu掺杂ZnCdS 量子点 PL 480 nm–620 nm

油溶性Cu掺杂ZnInS 量子点PL500nm–700nm

油溶性Mn掺杂 量子点 PL 580 nm–600 nm(磷光量子点)

油溶性Cu,Mn共掺杂 量子点 光转换材料

Cu掺杂对ZnO量子点光致发光

Cu,In:CdS双掺杂量子点

Cu掺杂的ZnSe量子点

Cu,Mn掺杂 量子点

铜掺杂对硒化锌量子点

Cu 离子掺杂 Cu:ZnSe 量子点

水相体系中CdSe:Ag及ZnSe:Cu掺杂量子点

尺寸连续变化的ZnSe:Cu掺杂量子点

量子点荧光发射范围从463nm覆盖到了518nm

铜掺杂硫化锌量子点Cu-ZnS QDs

Cu掺杂ZnInS和ZnCdS量子点

绿光ZnInS∶Cu量子点

红光ZnCdS∶Cu量子点

硫脲修饰ZnSe:Cu量子点

硫脲(CH4N2S)对其进行表面修饰ZnSe:Cu量子点

ZnS:Mn量子点

ZnS:Mn/ZnS核/壳结构量子点

3-巯基丙酸通过巯基修饰量子点

尿酸修饰ZnS:Cu/ZnS核壳量子点

MPA-ZnS:Cu/ZnS核壳量子点

甲基紫修饰ZnS:Mn/ZnS和ZnS:Cu/ZnS量子点

Cu掺杂的InP@ZnSe+ZnS核壳量子点

Cu-Mn双掺杂ZnS量子点溶液

碲化锌包覆Cu掺杂ZnSe量子点

碲化锌包覆的铜掺杂硒化锌量子点

水性Cu:ZnCdS量子点

Cu:ZnCdS量子点外延包覆ZnS壳层

Cu:ZnCdS/ZnS核壳量子点

发光波长从450 nm连续变化到810 nm的Cu:Zn-In-S/ZnS量子点

Ni掺杂的Cu2ZnSnS4量子点

Zn1-xCdxS:Cu掺杂量子点

硬脂酸包覆CdS:Mn、Zn1-xCdxS:Cu掺杂量子点

Cu掺杂的CdxCu1-xTe量子点

水溶性近红外发射的Cu掺杂CdS量子点

Cu掺杂硅量子点

水溶性Cu掺杂的Cu:CdTe量子点

Cu掺杂硒化物多元合金量子点

Cu:Zn-In-S量子点

双掺杂核壳结构ZnS:Mn@ZnS:Cu量子点

单增李斯特菌抗体IgG偶联近红外二区CdS量子点|IgG-CdSQDS

单增李斯特菌抗体IgG偶联近红外二区CdS量子点

【产品名称】:单增李斯特菌抗体IgG偶联近红外二区CdS量子点

【别称】:IgGCdSQDS

【质量】:95%

【储藏方法】:2-8℃

【保质期】:6个月

【供货方式】:现货

【是否进口】:否

【特色服务】:包邮

【产地/厂商】:上海金畔生物

【可售卖地】:全国

采取水相合成方法制备了CdS量子点.结果表明,合成CdS量子点佳条件是:作用时间3h,[Cd2+]:[S2-]2:1,50μL稳定剂,pH8.0,反应温度30℃.通过EDC.HClNHS的作用,成功地将单增李斯特菌抗体IgGCdS量子点偶联.偶联后的IgG-CdS荧光强度显著增强,,偶联CdS量子点的单增李斯特菌抗体的特性没有发生变化,在荧光显微镜下可快速灵敏地检测出单增李斯特菌.本方法特异性强,稳定性和重复性高.

由图3可见,偶联单增李斯特菌抗体IgGCdS量子点仍以单分散形式存在,形态均匀呈球形,粒径大小约为8m,CdS量子点稍大。

单增李斯特菌抗体IgG偶联近红外二区CdS量子点|IgG-CdSQDS

量子点库存产品:

HAT标签多肽修饰量子点(QDs)

细胞核信号肽( NTS)修饰碲化镉量子点(CdTe  QDs)

内质网信号肽( ETS)修饰近红外发光碲化镉量子点(CdTe  QDs)

多肽p160修饰CdSe/ZnS量子点

多肽-pei修饰碳量子点

多肽偶联CdSe/ZnS核壳结构量子点

抗环瓜氨酸多肽(CCP)修饰CdTe近红外二区量子点

抗污染多肽(peptide)修饰硫化镉量子点(CdS QDs)

下丘脑调节性多肽修饰石墨烯量子点

蛋白质多肽修饰近红外ZnO量子点

细胞核靶向TAT多肽修饰碳化钒(V2C)量子点(QDs)

谷胱甘肽修饰的CdTe量子点

CdTe量子点与CLV3信号多肽片段偶联

碲化镉CdTe量子点偶联穿膜肽

近红外发光碲化镉量子点偶联RGD多肽

近红外量子点修饰整合蛋白特异性靶向标记物(c(RGDyC)短肽)

功能肽RGDC修饰CdSe/ZnS量子点

c(RGDyk)环肽修饰近红外CdSe/ZnS量子点

厂家:上海金畔生物科技有限公司

抗凝血因子VIII单克隆抗体杂交瘤细胞株的制备方法

通过用牛血清白蛋白BSA与人凝血因子VIII偶联后的偶联物作为抗原免疫Balb/c小鼠,取其脾脏细胞与SP2/0骨髓瘤细胞进行细胞融合,用HAT培养基进行选择性培养,利用有限稀释法通过多次克隆化,经过筛选获得稳定分泌抗人凝血因子VIII单克隆抗体的杂交瘤细胞株。

抗凝血因子VIII单克隆抗体杂交瘤细胞株的制备方法

制备步骤:

1)制备免疫抗原:通过同型双功能蛋白交联剂将人凝血因子VIII与 牛血清白蛋白偶联,得到人凝血因子VIII-牛血清白蛋白偶联物;

2)免疫小鼠:采用小剂量长周期免疫方案,利用步骤1)中得到的人 凝血因子VIII-牛血清白蛋白偶联物作用免疫抗原,对Balb/c小鼠进行免 疫;

3)细胞融合:将SP2/0小鼠骨髓瘤细胞与步骤2)获得的免疫Balb/c 小鼠的脾脏细胞融合,在含有HAT的RPMI-1640培养基中进行选择性培 养;

4)杂交瘤细胞的选择性培养:在步骤3)中融合后的细胞在HAT培养基 中选择性培养后,选择小鼠脾脏细胞与小鼠杂交瘤细胞SP2/0的融合细胞;

5)单克隆化:将步骤4)中获得的经检测为阳性的杂交瘤细胞经有限稀释法进行多次单克隆获得稳定分泌抗人凝血因子VIII单克隆抗体的杂 交瘤细胞株。

酞菁|壳聚糖-酞菁硅偶联物用于追踪和杀灭细菌的有效光功能水凝胶

水凝胶在许多生物医学应用中都是很有吸引力的材料,包括药物传递和伤口愈合。


通过引入适当的光敏剂(PS),可以赋予材料光触发的抗菌活性。


合成了水溶性硅酞菁衍生物(SiPc),在大环外围含有四个羧基。


得到的PS不仅可以作为活性发色团,还可以作为交联胶凝剂,使壳聚糖偶联物(sipch)的合成变得简单和容易。


虽然紫外/可见光谱和荧光光谱方法表明,自由和共轭PS在水介质中均不聚集,但只有sipch对革兰氏阳性枯草芽孢杆菌和革兰氏阴性大肠杆菌具有显著的抗菌作用。

通过碳二亚胺介导的胺偶联反应合成四臂水溶性酞菁衍生物,并将其偶联到壳聚糖上,生成光活性水凝胶。

酞菁|壳聚糖-酞菁硅偶联物用于追踪和杀灭细菌的有效光功能水凝胶

更多推存

酞菁|壳聚糖-酞菁硅偶联物用于追踪和杀灭细菌的有效光功能水凝胶

上海金畔生物科技有限公司是国内光电材料,纳米材料,聚合物;化学试剂供应商;专业于科研试剂的研发生产销售。供应有机发光材料(聚集诱导发光材料)和发光探针(磷脂探针和酶探针)、碳量子点、金属纳米簇;嵌段共聚物等一系列产品。

酞菁|壳聚糖-酞菁硅偶联物用于追踪和杀灭细菌的有效光功能水凝胶

水凝胶在许多生物医学应用中都是很有吸引力的材料,包括药物传递和伤口愈合。


通过引入适当的光敏剂(PS),可以赋予材料光触发的抗菌活性。


合成了水溶性硅酞菁衍生物(SiPc),在大环外围含有四个羧基。


得到的PS不仅可以作为活性发色团,还可以作为交联胶凝剂,使壳聚糖偶联物(sipch)的合成变得简单和容易。


虽然紫外/可见光谱和荧光光谱方法表明,自由和共轭PS在水介质中均不聚集,但只有sipch对革兰氏阳性枯草芽孢杆菌和革兰氏阴性大肠杆菌具有显著的抗菌作用。

通过碳二亚胺介导的胺偶联反应合成四臂水溶性酞菁衍生物,并将其偶联到壳聚糖上,生成光活性水凝胶。

酞菁|壳聚糖-酞菁硅偶联物用于追踪和杀灭细菌的有效光功能水凝胶

更多推存

酞菁|壳聚糖-酞菁硅偶联物用于追踪和杀灭细菌的有效光功能水凝胶

上海金畔生物科技有限公司是国内光电材料,纳米材料,聚合物;化学试剂供应商;专业于科研试剂的研发生产销售。供应有机发光材料(聚集诱导发光材料)和发光探针(磷脂探针和酶探针)、碳量子点、金属纳米簇;嵌段共聚物等一系列产品。sjl2022/02/21

荧光素偶联抗体(单、多克隆抗体)的两种标记方法

荧光素偶联抗体(单、多克隆抗体)的两种标记方法

荧光素(fluorochrome)多是一些化学试剂,有天然的、半天然的,也有人工合成的;还有些是蛋白质。荧光素在未被激发时外层电子处于基态,当被特定波长的激光激发后,外层电子接收到足够的能量就会跃迁到激发态,处于激发态的荧光素外层电子不稳定,会自发从激发态回到基态,同时释放出特定波长的荧光。这就是荧光素产生荧光的原理。

荧光素偶联抗体(单、多克隆抗体)的两种标记方法

样品细胞标记荧光素偶联抗体的方法比较简单,只需在样品单细胞悬液中加入适量的荧光素偶联抗体,充分混匀,于4℃静置30min,然后用PBS洗去游离的抗体,流式PBS重悬细胞后就可上样分析。

荧光素偶联抗体标记主要有两种方法:直接标记法和间接标记法,如图所示。

荧光素偶联抗体(单、多克隆抗体)的两种标记方法

直接标记法就是直接用荧光素偶联抗体标记样品细胞,抗体直接与样品细胞上的抗原分子结合,与抗体直接偶联的荧光素作为指示剂间接反映样品细胞表达相应抗原分子的情况。直接标记法只需一步标记即可,方法简单,非特异性染色少,是常用的标记方法,如图所示。

间接标记法由两步标记组成,1.用生物素(biotin)偶联抗体标记样品细胞,2.用荧光素偶联链霉亲和素(streptavidinSA)标记样品细胞,如图所示。

荧光素偶联抗体(单、多克隆抗体)的两种标记方法

上海金畔生物定制各种荧光素偶联抗体标记服务,部分产品展示如下:

FITC标记抗Brdu单/多克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗马干扰素-γ(IFN-γ)单克隆抗体

FITC(异硫氰酸荧光素)标记抗狂犬病病毒ERA株单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗P-选择素单抗SZ-51-IgG

异硫氰酸荧光素标记直标单克隆抗体2F9-FITC

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗RABV核蛋白单克隆抗体(MAb)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记纯化之抗CD3单克隆抗体

FITC直接标记抗CD62P(GMP-140)单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记小鼠IgG1

异硫氰酸荧光素标记的抗活化GPⅡb/Ⅲa复合物的单克隆抗体(PAC-1 FITC)

FITC标记单克隆抗体检测icIL-1ra

异硫氰酸荧光素 (FITC)标记的抗人IL 1ra单克隆抗体

荧光素标记抗HLA-B27单克隆抗体

异硫氰酸荧光素标记小鼠抗人CD14单克隆抗体(CD14-FITC)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记鼠抗人单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记单克隆抗体(McAb1-FITC)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记黄曲霉毒素B1单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记AFB1抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记淫羊藿苷单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记CEA单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记CD16,CD3,HLA-DR单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记CA50单克隆抗体

硫氰酸荧光素(FITC)标记莱克多巴胺单克隆抗体(RAC McAb)

硫氰酸荧光素(FITC)标记两株抗-LH单克隆抗体

异硫氰酸(FITC)荧光素标记抗RABVN蛋白单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记TSH单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗ZEA单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗GST单克隆抗体

异硫氰酸荧光素标记鼠抗人新单抗288a-FITC

异硫氰酸荧光素(FITC)标记鼠抗Ⅷ因子抗原单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记E2单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记AFP单克隆抗体

FITC(异硫氰酸荧光素)标记兔抗小鼠IgM抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗CD4、抗CD161单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记鼠抗人OX40单克隆抗体

异硫氰酸荧光素 (FITC)标记羊抗人抗体 (GAHAb FITC)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记羊抗人cTnT多克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记驴抗羊多克隆抗体

异硫氰酸荧光素标记羊抗鼠抗体(FITC-GAM)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记直标单克隆抗体2F9-FITC

异硫氰酸荧光素标记鼠抗人T细胞抗原ZCH-2B8a单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记驴抗羊的多克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记兔抗人E2多克隆抗体

入羊抗人cTnT多克隆抗体

兔抗人T多克隆抗体

羊抗人IgG多克隆抗体

抗人甲状腺素多克隆抗体

驴抗羊多克隆抗体

抗人三碘甲腺原氨酸(T3)多克隆抗体

Cy5.5标记靶向CAIX的单克隆抗体(Mab)


荧光素偶联单、多克隆抗体标记样品细胞前封闭样品细胞的原因

荧光素偶联单、多克隆抗体标记样品细胞前封闭样品细胞的原因

荧光素偶联抗体(fuorochrome-coupledhaitibody),由荧光素和抗体两部分组成,抗体可以是单克隆抗体,也可以是多克隆抗体。

标记样品细胞的荧光素偶联抗体多为单克隆抗体,少数也可能是多克隆抗体。但无论是单克隆抗体还是多克隆抗体,其基本结构都由两部分组成,即包含有特异性结合抗原位点的Fab段和相对保守的Fc段,如图A所示。抗体的特异性表现在Fab段,标记时利用Fab段的抗原结合位点与细胞上抗原分子特异性结合,如图B所示,从而标记并且相对量化细胞表达该抗原分子的情况。但是,有些细胞表面表达FcR( Fc receptor,Fc受体),如巨噬细胞、DC、B淋巴细胞等,FcR可以与荧光素偶联抗体的Fc段结合,如图C所示。Fc与FcR的结合是相对非特异性的,与抗体种属和类别有关,一般情况下,同种属、同类抗体(如所有的鼠IgG抗体)的Fc段是相同的,所以该种属细胞上的所有该类Fc段的FcR(如与鼠1gG对应的FcγR)都可以与Fc段发生非特异性的结合。

荧光素偶联单、多克隆抗体标记样品细胞前封闭样品细胞的原因

应用荧光素偶联抗体标记样品细胞,目标是检测Fab段与抗原分子的特异性结合,Fc段与FcR的非特异性结合是混杂信号,会导致流式分析结果错误,所以需要消除这种非特异性结合的影响。消除的方法就是在用荧光素偶联抗体标记样品细胞前先“封闭”样品。考虑到目前常用的荧光素偶联抗体基本都是IgG抗体,所以可以用无关IgG抗体先与样品细胞孵育一段时间,使样品细胞上的所有FcR都与无关IgG抗体的Fc段非特异结合,然后再标记荧光素偶联抗体,这时样品细胞上的FcR都已饱和,无法与荧光素偶联抗体的Fc段结合,如图D所示,也就“封闭”了与荧光素偶联抗体的非特异性结合,保证所有的结合都是抗原与荧光素偶联抗体的特异性结合。

上海金畔生物可定制荧光素标记/偶联各种单、多克隆抗体,现将产品目录展示如下:

FITC标记抗Brdu单/多克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗马干扰素-γ(IFN-γ)单克隆抗体

FITC(异硫氰酸荧光素)标记抗狂犬病病毒ERA株单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗P-选择素单抗SZ-51-IgG

异硫氰酸荧光素标记直标单克隆抗体2F9-FITC

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗RABV核蛋白单克隆抗体(MAb)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记纯化之抗CD3单克隆抗体

FITC直接标记抗CD62P(GMP-140)单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记小鼠IgG1

异硫氰酸荧光素标记的抗活化GPⅡb/Ⅲa复合物的单克隆抗体(PAC-1 FITC)

FITC标记单克隆抗体检测icIL-1ra

异硫氰酸荧光素 (FITC)标记的抗人IL 1ra单克隆抗体

荧光素标记抗HLA-B27单克隆抗体

异硫氰酸荧光素标记小鼠抗人CD14单克隆抗体(CD14-FITC)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记鼠抗人单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记单克隆抗体(McAb1-FITC)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记黄曲霉毒素B1单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记AFB1抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记淫羊藿苷单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记CEA单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记CD16,CD3,HLA-DR单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记CA50单克隆抗体

硫氰酸荧光素(FITC)标记莱克多巴胺单克隆抗体(RAC McAb)

硫氰酸荧光素(FITC)标记两株抗-LH单克隆抗体

异硫氰酸(FITC)荧光素标记抗RABVN蛋白单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记TSH单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗ZEA单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗GST单克隆抗体

异硫氰酸荧光素标记鼠抗人新单抗288a-FITC

异硫氰酸荧光素(FITC)标记鼠抗Ⅷ因子抗原单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记E2单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记AFP单克隆抗体

FITC(异硫氰酸荧光素)标记兔抗小鼠IgM抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记抗CD4、抗CD161单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记鼠抗人OX40单克隆抗体

异硫氰酸荧光素 (FITC)标记羊抗人抗体 (GAHAb FITC)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记羊抗人cTnT多克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记驴抗羊多克隆抗体

异硫氰酸荧光素标记羊抗鼠抗体(FITC-GAM)

异硫氰酸荧光素(FITC)标记直标单克隆抗体2F9-FITC

异硫氰酸荧光素标记鼠抗人T细胞抗原ZCH-2B8a单克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记驴抗羊的多克隆抗体

异硫氰酸荧光素(FITC)标记兔抗人E2多克隆抗体