胃肠道UDP glucuronosyltrhaisferases (UGTs)在抵御环境中外来生物的毒性作用中起着至关重要的作用。UGT1A8、UGT1A10等ugt主要在胃肠道组织中表达。

通过诱导UGT1A8和UGT1A10的表达，检测了雷洛昔芬在分化的Caco-2单分子膜中的II期代谢。本研究以黄芩中黄芩素、丹参素、黄芩素、黄芩素4种黄酮类化合物为模型化合物。

使用液相色谱和高分辨率质谱对所有测试化合物、终点底物和它们的代谢物进行定量。不同化合物的上皮间电阻值具有可比性，无论它们是否单独测量。

Salvigenin显著抑制UGT1A8和UGT1A10活性，且呈浓度依赖性。除黄芩素外，其余化合物在100 μM浓度下均抑制UGT1A8和UGT1A10的活性。

此外，100 μM范围内的黄酮类化合物(除wagonin外)均显著增加雷洛昔芬的含量。阳性对照chaiagliflozin显著抑制UGT1A8和UGT1A10的活性。

这些结果表明，Caco-2试验可用于识别UGT1A8和UGT1A10抑制剂，表明salvigenin具有增强UGT底物药物药理作用的潜力。

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上海金畔生物科技有限公司是国内光电材料，纳米材料，聚合物；化学试剂供应商；专业于科研试剂的研发生产销售。供应有机发光材料（聚集诱导发光材料）和发光探针（磷脂探针和酶探针）、碳量子点、金属纳米簇；嵌段共聚物等一系列产品。

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通过诱导UGT1A8和UGT1A10的表达，检测了雷洛昔芬在分化的Caco-2单分子膜中的II期代谢。本研究以黄芩中黄芩素、丹参素、黄芩素、黄芩素4种黄酮类化合物为模型化合物。

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Salvigenin显著抑制UGT1A8和UGT1A10活性，且呈浓度依赖性。除黄芩素外，其余化合物在100 μM浓度下均抑制UGT1A8和UGT1A10的活性。

此外，100 μM范围内的黄酮类化合物(除wagonin外)均显著增加雷洛昔芬的含量。阳性对照chaiagliflozin显著抑制UGT1A8和UGT1A10的活性。

这些结果表明，Caco-2试验可用于识别UGT1A8和UGT1A10抑制剂，表明salvigenin具有增强UGT底物药物药理作用的潜力。

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udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)是内源性底物和外源性物质代谢所必需的药物代谢酶。

食蟹猕猴是一种广泛用于药物代谢研究的非人灵长类动物。ugt在人类中的分子特性已被广泛研究，但在食蟹猴中的分子特性仍有待阐明。

分离并鉴定了食蟹猴UGT3A1、UGT3A2和UGT8A1的cdna。从食蟹类UGT3A1、UGT3A2和UGT8A1 cdna中推断出的氨基酸序列与人类同源序列(分别为93、96和99%)高度一致，在系统发育树中聚在一起。

在基因组中，食蟹的UGT3A和UGT8A基因位于与其人类同源基因相对应的区域。在分析的10种组织类型中，在肝脏、肾脏和睾丸中检测到食蟹杆菌UGT3A1和UGT3A2 mrna的表达;UGT3A1和UGT3A2 mrna分别在肝脏和睾丸中最为丰富。

食蟹UGT8A1在肾脏中表达最多，其次是脑、空肠和睾丸。这些结果表明食蟹类UGT3As和UGT8A1与其人类同源基因具有分子相似性。

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食蟹猕猴是一种广泛用于药物代谢研究的非人灵长类动物。ugt在人类中的分子特性已被广泛研究，但在食蟹猴中的分子特性仍有待阐明。

分离并鉴定了食蟹猴UGT3A1、UGT3A2和UGT8A1的cdna。从食蟹类UGT3A1、UGT3A2和UGT8A1 cdna中推断出的氨基酸序列与人类同源序列(分别为93、96和99%)高度一致，在系统发育树中聚在一起。

在基因组中，食蟹的UGT3A和UGT8A基因位于与其人类同源基因相对应的区域。在分析的10种组织类型中，在肝脏、肾脏和睾丸中检测到食蟹杆菌UGT3A1和UGT3A2 mrna的表达;UGT3A1和UGT3A2 mrna分别在肝脏和睾丸中最为丰富。

食蟹UGT8A1在肾脏中表达最多，其次是脑、空肠和睾丸。这些结果表明食蟹类UGT3As和UGT8A1与其人类同源基因具有分子相似性。

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