UDP糖|UDP-glucuronosyltransferases 1A8和1A10抑制剂在Caco-2细胞中的作用:黄芩四种黄酮类化合物的研究

胃肠道UDP glucuronosyltrhaisferases (UGTs)在抵御环境中外来生物的毒性作用中起着至关重要的作用。UGT1A8、UGT1A10等ugt主要在胃肠道组织中表达。


通过诱导UGT1A8和UGT1A10的表达,检测了雷洛昔芬在分化的Caco-2单分子膜中的II期代谢。本研究以黄芩中黄芩素、丹参素、黄芩素、黄芩素4种黄酮类化合物为模型化合物。


使用液相色谱和高分辨率质谱对所有测试化合物、终点底物和它们的代谢物进行定量。不同化合物的上皮间电阻值具有可比性,无论它们是否单独测量。


Salvigenin显著抑制UGT1A8和UGT1A10活性,且呈浓度依赖性。除黄芩素外,其余化合物在100 μM浓度下均抑制UGT1A8和UGT1A10的活性。


此外,100 μM范围内的黄酮类化合物(除wagonin外)均显著增加雷洛昔芬的含量。阳性对照chaiagliflozin显著抑制UGT1A8和UGT1A10的活性。


这些结果表明,Caco-2试验可用于识别UGT1A8和UGT1A10抑制剂,表明salvigenin具有增强UGT底物药物药理作用的潜力。

UDP糖|UDP-glucuronosyltrhaisferases 1A8和1A10抑制剂在Caco-2细胞中的作用:黄芩四种黄酮类化合物的研究

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