多肽修饰之聚乙二醇化PEGylation(磷脂-PEG-定制合成服务)

多肽修饰之聚乙二醇化PEGylation(磷脂-PEG-定制合成服务)

聚乙二醇化是指将聚乙二醇(PEG)通过共价键连接到多肽上。蛋白质和多肽经过聚乙二醇化后,分子量增大并且不受蛋白酶水解,药代动力学得到改善。聚乙二醇化还可以降低肾脏清除率,从而使得在皮下给药和分散受限情况下药物仍能被持久吸收。聚乙二醇化已被证明可以显著改善水溶性、生物相容性、免疫原性和其他物理化学性质,是生物药物传递的一种成熟的方法。

谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成的三肽,在许多生物氧化还原反应中都具有活性。谷胱甘肽与其聚乙二醇化脂质体的结合可以通过钠依赖性转运通过血脑屏障,可以增强荧光标记在大脑中的传递。

 

PEG-马来酰亚胺,分子量1K、2K、5K、10K、20K或30K;

多肽修饰之聚乙二醇化PEGylation(磷脂-PEG-定制合成服务)

 

马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺,分子量1K、2K、5K、10K、20K或30K;

多肽修饰之聚乙二醇化PEGylation(磷脂-PEG-定制合成服务)

大分子PEG的修饰,分子量区间在PEG500-PEG40K之间。例如PEG2000和PEG5000的修饰。具体以PEG2000为例。( 修饰多肽时,注意PEG两端的结构需求,如甲氧基、氨基、羧基、Mal等区别,以免对您的实验产生影响)

常见的PEG2000的修饰位点为

1:多肽的N端,如PEG2000-DTGLIWAPQNT-OH。

2:氨基酸Lys的侧链H2N-DTGLIW-K(PEG2000)-APQNT-OH

3:Cys的侧链,如H2N-Cys(Mal-PEG2000)-DTGLIWAPQNT-OH,通过巯基和Mal结合来把PEG2000修饰在多肽上。

多肽修饰之聚乙二醇化PEGylation(磷脂-PEG-定制合成服务)

 

特殊的PEG2000修饰位点

1:在多肽中间,如H2N-DTGLIW-PEG2000-APQNT-OH,因为通过固相合成,PEG2000很难连接到H2N-APQNT-Resin上,我们之前做过大量固相合成实验,反应速率慢,收率低,使用PEG2000原料也比较多,所以通常我们采用液相分段合成,这样可以节约很多的PEG2000原料。是个产品在市场上更有优势。

2: 在多肽C端,如H2N-DTGLIWAPQNT-PEG2000,这个比在中间的要简单很多。

PEG2000其实是一个混合物,因为其n值在一个范围内,例如n=40、41、42…45…46、47等。我们可以通过下面Tof图谱看出PEG2000的峰型,是一簇比较集中的峰。

上海金畔生物科技有限公司可以提供不同的多肽定制合成服务

服务一:磷脂-PEG-定制合成服务

服务二:PEG-多肽定制合成服务

服务三:荧光标记-定制合成服务FITC、Lys(FITC)、5-FAM、Lys(5-FAM)、5-TAMRA、Lys(5-TAMRA)、Cy3、 Cy5、Cy5

服务四:葡聚糖、壳聚糖、PEI、PLGA、PCL、PLA、PLL、PASP、PGA等聚合物偶连多肽定制合成服务

服务五:生物素标记肽(BIOTIN)和小分子修饰肽(Modification Peptides)

服务六:特殊的多肽、DNA偶连PEG或其他聚合物的定制合成服务.

部分产品如下:DSPE-多肽

TAT (YGRKKRRQRRR)(Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg)

DSPE-PEG-Angiopep 多肽修饰聚乙二醇PE磷脂

Angiopep-PEG-DSPE

DSPE-PEG-TAT 穿膜肽修饰聚乙二醇PE磷脂

DSPE-PEG2K-WSW(WSWGPYSC)磷脂-聚乙二醇-肝靶向多肽

DSPE-PEG2K-Pep-1(CGEMGWVRC)磷脂-聚乙二醇-脑胶质瘤靶肽

DSPE-PEG-WPRFHSSVFHTHGGGK 磷脂-聚乙二醇-靶向肽

DSPE-PEG-CREKA MW:2000 磷脂-聚乙二醇-融合蛋白肽

DSPE-PEG2000-R8 磷脂-聚乙二醇-穿膜肽

DSPE-PEG2K-lactoferrin 磷脂-聚乙二醇-乳铁蛋白

DSPE-PEG2K-CSTSMLKAC 磷脂-聚乙二醇-蛋白多肽

DSPE-PEG-EGFR 磷脂-聚乙二醇-表皮生长因子受体

(EGFR)多肽

DSPE-PEG2K-DMMA 磷脂-聚乙二醇-二甲基马来酸酐

DSPE-PEG2000-Octreotide-磷脂-聚乙二醇-奥曲肽

DSPE-PEG2K-valine-磷脂-聚乙二醇-缬氨酸

DSPE-PEG2K-缬氨酸-甘氨酸(二肽)

DSPE-PEG2K-缬氨酸-甘氨酸-丝氨酸(三肽)

DSPE-PEG2000-Tat47-57-DA-磷脂-聚乙二醇-穿膜肽

DSPE-PEG2K-CGGGF磷脂-聚乙二醇-药物靶向肽

DSPE-PEG-C3肽-MW:2000–(CASKKPKRNIKA)

DSPE-PEG(2K)-KRWWKWWRR-磷脂-聚乙二醇-抗菌肽

DSPE-PEG2000-多肽(Asn-Gly-Arg)

PLGA-PEG-NGR-聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇-肽

PDLLA-PEG-NGR聚乳酸-聚乙二醇-多肽

PCL-PEG-NGR-聚已内酯-聚乙二醇-多肽