ICG-001|CAS号:780757-88-2|2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪的用途及体内外研究

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ICG-001|CAS号:780757-88-2|2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪的用途及体内外研究

  2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪

  常用名2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪

  英文名ICG-001

  CAS号780757-88-2

  分子量548.632

ICG-001|CAS号:780757-88-2|2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪的用途及体内外研究

  密度1.4±0.1 g/cm3

  沸点895.6±65.0 °C at 760 mmHg

  分子式C33H32N4O4

  熔点133-134ºC

  闪点495.4±34.3 °C

  用途

  ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂,它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。

  体外研究

  ICG-001(5μM)抑制瘦素诱导的MCF7细胞的EMT,侵袭和肿瘤球形成。 ICG-001可以在早老素-1突变细胞中表型拯救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经突向外生长,强调TCF /β-连环蛋白信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性。ICG-001(25μM)处理降低SW480细胞中存活蛋白和细胞周期蛋白D1 RNA和蛋白质的稳态水平,两者均可被β-连环蛋白上调。 ICG-001选择性诱导转化细胞凋亡,但不能诱导正常结肠细胞凋亡,并减少结肠癌细胞的体外生长。

  体内研究

  ICG-001(每天5毫克/千克)显着抑制β-连环蛋白信号传导并减弱博来霉素诱导的小鼠肺纤维化,同时保留上皮细胞。给予ICG-001的水溶性类似物9周,结肠和小肠息肉的形成与非甾体抗炎药舒林酸一样有效地减少了42%,其在该模型中一直显示出疗效。 ICG-001(150 mg / kg,iv)显示肿瘤体积在19天治疗过程中显着减少,在肿瘤消退的SW620裸鼠异种移植模型中没有死亡率或体重减轻。