抗体药物偶联物ADC-抗体与药物连接位点的选择
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抗体药物偶联物(haitibody-drug conjugate，ADC)是通过一个化学链接将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上，单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中，目前常用的是针对肿瘤细胞的递送。利用小分子药物的细胞毒性杀死肿瘤细胞是许多化疗药物的机制，然而为了追求好的治疗效果，小分子药物的细胞**往往很强。由于选择性不足，导致对于正常细胞也存在着伤害，进而导致对机体的伤害。耐受量和有效剂量之间的剂量范围即为治疗窗，药物选择性的不足导致治疗窗变得狭窄，这给临床用药带来了不便。
提高药物的选择性，是拓展治疗窗的一个手段。抗体是一类具有特殊亲和力的蛋白，利用其对靶细胞特异性的结合，有望作为药物靶向递送的载体，进而增强药物的选择性。
抗体与药物连接位点的选择:
对抗体进行药物偶联时，往往使用带有特殊侧链的氨基酸作为反应位点。其中以半胱氨酸和赖氨酸为主。半胱氨酸在抗体中以二硫键的形式存在，因此需要对其进行还原为自由巯基进行下一步反应。其中在抗体（IgG）链间有4对二硫键，比较容易被还原。而在抗体链内，有12对二硫键，较难被还原。赖氨酸则分布于抗体结构域，大约有86个赖氨酸残基，其中有大约20个赖氨酸残基可作为连接位点。除选择氨基酸残基外，选取保守糖基化的多糖作为修饰位点也是可行的。
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