药物筛选

上海金畔生物科技有限公司为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的新药研发服务，包括从活性化合物发现, 靶标验证，先导化合物优化到临床前候选药物的选择。提供动物模型，药理药效，药物安全性评估等服务。上海金畔生物的筛选服务包括药物的有效性筛选（体内和体外）、生物利用度、代谢筛选和早期毒性筛选。

药物活性筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤，系指通过规范化的实验手段从大量化合物或新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性化合物的过程，是将多种技术方法有机结合而形成的新的技术体系。药物活性筛选技术以分子水平和细胞水平的实验方法为基础， 以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行实验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验数据，以计算机对实验获得的数据进行分析处理。当前，基于靶点的药物活性筛选被广泛应用于各类药物的发现，是临床新药开发的必经过程。

上海金畔生物提供以下项目：

酶学靶点药物活性筛选与分析

GPCR靶点药物活性筛选与分析

离子通道靶点药物活性筛选与分析

核受体靶点药物活性筛选与分析

抗肿瘤药物体外筛选

药物筛选模型是发现新药的重要条件。新模型的建立将会带动新型药物的出现。分子生物学、细胞生物学、计算机科学的发展，特别是人类基因组计划的完成，为医药研究带来了良好的机遇，也为建立新的药物筛选模型，贡献了理论、技术、材料等多方面的优势条件。因此，我们应充分利用各学科的发展技术建立更多新的筛选模型，促进新药的发现。 

药物筛选服务流程：

1、提出药物筛选要求：包括样品种类、基本性质、对测活体系或细胞系的要求、靶标的选择、项目时间、验收指标以及其它筛选相关要求。

2、提交至药筛中心综合评估：以项目任务书的形式提交以上要求，将根据实验体系、工作强度、预计时间、相关费用以及其他指标进行内部评估，若需其他材料将要求补充。

3、双方针对项目细节进行讨论：根据双方要求，在后续研发方面以及其他项目有关的问题协商。

4、确定实验方案，签订合同协议：一旦确定最后方案，将按程序签订有约束效力的合作协议或合同。

5、开展工作，以实验报告形式总结成果：按照协议时间按时完成项目，总结实验数据和结论，完成实验报告，加盖中心或法人单位公章。

6、验收成果，完成合作：双方验收并签字完成本次合作。

服务范围：药物筛选服务、新药研发服务、先导化合物优化、靶点筛选、临床前候选药物的选择等。

 

有效性筛选（体内和体外）服务

上海金畔生物可以开展体内和体外的有效性筛选以满足客户对于有效性研究的要求。

技术手段：分子生物学、酶学、细胞学、免疫学、器官与组织试验、动物试验

服务领域：心血管、脑血管、炎性疾病和自身免疫性疾病、代谢性疾病、肌骨骼疾病、神经和精神疾病、肿瘤学、肾脏病、造血系统疾病、出凝血、眼科模型、疫苗等

生物利用度和代谢筛选（体内和体外）服务

上海金畔生物可以开展小分子化合物和生物大分子的早期生物利用度和代谢特征的筛选试验，开展早期组织分布试验，以帮助客户迅速确定并且完善候选药物。

技术手段：免疫方法（ELISA）、LC-MS/MS、HPLC、同位素标记、生物测定法

服务领域：化合物、生物大分子、中药、细胞治疗产品、基因治疗产品

早期毒性筛选服务

通过早期的遗传毒性试验、急性毒性试验、胚胎毒性试验、心脏毒性试验，可以快速的从系列药物中筛选出毒性较小的候选药物。

单次及反复给药的毒性筛选实验：个性化设计、快速、高效并准确的预测体内药物毒性及毒靶；可在小动物及大动物上开展

遗传毒性试验：Ames试验、微核试验

心脏毒性试验：Lhaigendorff 离体心脏灌流：ECG, LVP、心脏乳头肌动作电位记录(APD30/APD90)、膜片钳：hERG电流记录

生殖毒性试验：全胚胎培养（WEC）

药物筛选模型：

一、整体动物模型

整体动物模型就是以动物作为药物筛选的观察对象，以动物对药物的反应，证明某些物质的药理作用，评价其药用价值。由于正常动物并不能充分反应药物在pathology条件下的治疗作用，在药物筛选中应用更多的是动物pathology模型。理想的动物模型应具备的基本条件是pathology机制与人类的相似性、pathology表现的稳定性和药物作用的可观察性。

整体动物筛选模型的优点：可以从动物身上直观地反应出药物的治疗情况、不良反应以及毒副作用。由动物模型获得的筛选结果，对预测被筛选样品的临床效果、毒副作用和应用前景具有十分重要的价值。

整体动物筛选法的缺点：由于动物的特殊性，决定了药物筛选过程主要依赖于手工操作，而且只能对有限的样品进行筛选，使动物模型筛选新药具有明显的局限性，效率低、成本高。

 

二、组织器官水平的筛选模型

随着现代医学和现代药理学的发展，采用动物的组织、器官制备的药物筛选模型越来越多，如离体血管实验，心脏灌流实验、组织培养实验等方法。通过观察药物对特定组织或器官的作用，可以分析药物作用原理和可能具有的药理作用。组织、器官水平的筛选模型可以反映生理条件下的药物作用，也可以制备成pathology模型，观察药物对pathology条件下组织器官的作用。应用组织器官模型筛选药物，是药物筛选技术的一大进步。

离体组织器官模型的优点：降低了筛选样品的用量；降低劳动强度，扩大筛选规模；减少动物用量，特别是有些模型仅使用一小部分组织器官(如血管条实验法)，同一时间内可以进行多样品的筛选，提高了筛选效率，降低了筛选成本；减少了影响药物作用的因素，易于评价药物作用。

应用组织器官水平的筛选模型的缺点：规模小、效率低、反应药物作用有限、不易实现一药多筛。此外，人工操作技术要求高等也是影响其在药物筛选中应用的主要原因之一。

 

三、细胞、分子水平药物筛选模型（高通量药物筛选）

由于近年来分子生物学技术和细胞生物学技术的快速发展，分子药理学研究也不断深入，新的药物作用靶点、功能蛋白质、基因表达的变化，生物活性成分等不断发现，为药物筛选贡献了大量新的靶点，如新的有受体、酶等。这些新的靶点为新药筛选贡献了新的信息和机会。细胞分子水平药物筛选模型的应用为自动化操作奠定了基础，使药物筛选由传统的手工筛选形式转变为由计算机控制的自动化大规模筛选的新技术体系，形成了高通量药物筛选。

高通量药物筛选运用自动化的筛选系统在短时间内、在特定的筛选模型上完成数以千计，甚至万计化合物样品的活性测试。一般而言，日筛选能力应在10000次以上方可以称为高通量筛选。

上海金畔生物提供的药物筛选服务特点：

快速—-每天筛选上万药次

微量—-筛选样品需要量为微克级

灵敏—-准确判断筛选样品的活性和选择性

经济—-筛选费用低

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