阿西替尼合成与实验方法,cas348-06-1

阿西替尼,cas348-06-1

常用名 阿西替尼

英文名 Axitinib

CAS

319460-85-0

密度

1.4±0.1

沸点

668.9±55.0

熔点

213-215ºC

分子式

C22H18N4OS

分子量

386.470

闪点

358.3±31.5

质量

386.120117

PSA

95.97000

LogP

4.15

外观性状

灰白色固体

蒸汽压

0.0±2.0

折射率

1.728

储存条件

-20°C

结构式如下

阿西替尼合成与实验方法,cas348-06-1 

 

 

 

阿昔替尼(Axitinib),别名阿西替尼,是一种化学品。化学名称N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺,分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47000

实验:

加入阿西替尼并将细胞在1mM Na 3 VO 4存在下于37℃温育45分钟。将适当的生长因子加入细胞中,5分钟后,用冷PBS冲洗细胞,并在裂解缓冲液和蛋白酶抑制剂混合物中裂解。将裂解物与免疫沉淀抗体一起在4℃下孵育过夜的蛋白质。将抗体复合物与蛋白A珠缀合,并通过SDS-PAGE分离上清液[2]

合成路线:

阿西替尼合成与实验方法,cas348-06-1

6-硝基吲唑(2)为原料用2与碘在碱性条件下反应得3--6-硝基唑(3),和34-二氢-2H-(DHP4)反应得1-(四氢-2F-吡喃-2-)-3--6-硝基吲唑(5)52-乙烯基啶(6)在钯催化剂及配体作用下发生Heck反应得偶联产物1-(四氢-2H--2)-6-硝基-3-E-[2-(吡啶-2-)乙烯基]吲唑(7)7经铁粉还原,所得1-(四氢-2H-吡喃-2-)-6氨基-3-E-[2-(吡啶-2-)乙烯基]吲唑(8)与亚硝酸钠在酸性条件下反应得重氮化物,再被碘取代得1-(四氢-2H吡喃-2-)-6--3-E-[2-(2-)乙烯基唑(9)92-巯基-N.甲基苯甲酰胺(10)发生 Buchwald- Hartwig偶联反应得1-(四氢-2H-吡喃-2-)-6-[2-(甲基氨甲酰基)・苯基硫烷基]-3-E-[2-(吡啶-2-)乙烯基吲唑

(11) 11用对甲苯磺酸脱掉吲唑环1-位取代基得1“。此法步骤较多,总收率为23.3%,不适合放大生产。

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:上海

储存时间:1

保存:冷藏

储藏条件:-20